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INHIBITEURS, biochimie

Articles

  • ALDOSTÉRONE

    • Écrit par Pierre KAMOUN
    • 1 641 mots
    Lesystème rénine-angiotensine-aldostérone peut être inhibé à différents niveaux : la sécrétion de rénine peut être inhibée par les β-bloquants (utilisés en thérapeutique comme antihypertenseurs) et surtout par les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (également utilisés comme...
  • ANTIHORMONES

    • Écrit par Dominique BIDET, Jean-Cyr GAIGNAULT, Jacques PERRONNET
    • 772 mots

    La notion d'antihormone s'applique aujourd'hui aux molécules capables d'inhiber de façon compétitive la formation du complexe hormone-récepteur. Sa définition première, désignant toute substance capable de s'opposer aux effets résultant de l'action d'une hormone, a donc été restreinte....

  • BÊTABLOQUANTS

    • Écrit par François LHOSTE
    • 812 mots

    Les récepteurs membranaires de la cellule stimulés par des catécholamines, comme l'adrénaline ou la noradrénaline, portent le nom de récepteurs adrénergiques. Depuis les travaux d'Ahlquist, en 1948, les récepteurs adrénergiques ont été divisés en deux groupes, récepteurs alpha...

  • CELLULE - La division

    • Écrit par Marguerite PICARD
    • 4 983 mots
    • 3 médias
    ...été identifiées ensuite. Elles auraient un rôle négatif sur la réplication, alors que DnaA exerce un contrôle positif. Ainsi, le démarrage de la réplication dépendrait d'un jeu subtil entre activateurs etinhibiteurs assurant la synchronisation entre réplication du chromosome et croissance cellulaire.
  • CHIMIE - La chimie aujourd'hui

    • Écrit par Pierre LASZLO
    • 10 856 mots
    • 3 médias
    La recherche progresse par la conception rationnelle des molécules médicamenteuses. Ainsi, on prépare de petites molécules vouées à inhiber telle ou telle enzyme, à l'instar de l'artémisinine, issue elle aussi de la pharmacopée chinoise traditionnelle (synthétisée par Sanofi en 2013), antipaludéen...
  • CLOFIBRATES

    • Écrit par Edith ALBENGRES
    • 1 075 mots

    Médicaments dérivés d'un principe actif, l'acide chlorophénoxyisobutyrique, les clofibrates sont utilisés dans le traitement de certaines hyperlipidémies.

    Leurs mécanismes d'action sont multiples. Ils diminuent le taux de lipoprotéines de très basse densité (VLDL)...

  • ENTÉROGASTRONES

    • Écrit par Jean-Louis SCHLIENGER
    • 403 mots

    Hormones peptidiques gastro-intestinales, les entérogastrones sont produites par certains constituants du système APUD, et apparentées à la sécrétine et au glucagon.

    Sécrété dans le duodénum et le jéjunum par les cellules K, le GIP (gastric inhibitory peptide) appartient à...

  • ENZYMES - Cinétique enzymatique

    • Écrit par Christophe LÉGER
    • 5 143 mots
    • 8 médias
    Un inhibiteur est une molécule qui se lie à l'enzyme et en diminue l'activité. On peut s’intéresser à cette réaction d'inhibition pour plusieurs raisons : on peut vouloir comprendre, par exemple, des mécanismes de régulation qui se produisent in vivo, ou bien produire des médicaments...
  • ENZYMES - Site actif

    • Écrit par Gabriel GACHELIN
    • 3 957 mots
    • 4 médias
    L’étude cinétique de l'activité enzymatique a permis d'analyser, en termes d'interactions moléculaires avec le site catalytique,l'inhibition de l'activité exercée par des molécules (dites inhibitrices), de structures apparentées ou non aux substrats. L'étude cinétique des diverses modalités d'inhibition...
  • ESTOMAC

    • Écrit par Miguel LEWIN
    • 4 235 mots
    • 2 médias
    ...pariétale. Il était donc logique d'essayer d'abord d'empêcher la stimulation des récepteurs histaminiques de type H2 localisés sur cette cellule. Les inhibiteurs de ces récepteurs H2, mis au point il y a une quinzaine d'années à partir de travaux de l'Anglais John Black (Prix Nobel de médecine), se sont...
  • GNF6702, INHIBITEUR DE PROTÉASOMES

    • Écrit par Gabriel GACHELIN
    • 1 995 mots
    • 4 médias

    De nombreux parasites comme certaines amibes, certains trypanosomes et des vers, sont responsables de maladies parasitaires graves chez l’humain et d’autres vertébrés. La plus connue de ces maladies parasitaires est assurément le paludisme. Des efforts considérables en matière de financement,...

  • GOUTTE MALADIE

    • Écrit par Antoine RYCKEWAERT
    • 3 148 mots
    Lesinhibiteurs de l'uricosynthèse abaissent l'uricémie en diminuant la formation de l'acide urique. L'acide orotique est d'activité modeste. En revanche, l'allopurinol, inhibiteur purinique de la xanthine oxydase, est une médication hypo-uricémiante très puissante qui n'est pas contre-indiquée en cas...
  • HÉMORRAGIES

    • Écrit par Universalis, Jean-Pierre SOULIER
    • 4 289 mots
    • 4 médias
    Comment expliquer que le sang coagule si rapidement dès qu'il est sorti des vaisseaux, alors que les coagulations intravasculaires spontanées sont rares ? L'existence d'inhibiteurs de la coagulation est une des réponses à ce problème.
  • HYPOTHALAMUS

    • Écrit par Paul LAGET
    • 5 706 mots
    • 5 médias
    ...principalement identifiés six releasing factors (thyréolibérine, gonadolibérine, somatolibérine, corticolibérine, prolactolibérine et mélanolibérine) et trois inhibiteurs (somatostatine, prolactostatine et mélanostatine). Tous sont des peptides de complexité variable et certains sont assez simples dans leur structure...
  • MÉLANOCORTINES

    • Écrit par Jacques HANOUNE
    • 377 mots

    Les progrès récents de la biologie moléculaire ont révélé les relations entre des phénomènes aussi éloignés que l'obésité et la pigmentation de la peau ou du pelage. Ces progrès sont dus au clonage de récepteurs pour les mélanocortines. Les mélanocortines sont des peptides dérivant...

  • MÉTASTASES, médecine

    • Écrit par Brigitte BOYER
    • 7 561 mots
    • 4 médias
    ...taux d'uPA est un excellent indicateur pour le pronostic de l'évolution du cancer du sein, où il remplace avantageusement les indicateurs traditionnels. Les inhibiteurs de MMP sont, quant à eux, au stade d'évaluation clinique. Les premiers résultats enregistrés ne font pourtant pas état d'une efficacité...
  • MITOCHONDRIES

    • Écrit par Roger DURAND
    • 10 929 mots
    • 20 médias
    Ces études cinétiques ont été corroborées par l'utilisation des inhibiteurs. Chacun des complexes peut être inhibé spécifiquement (fig. 8). Le blocage du transfert des électrons par la roténone (complexe I) n'empêche pas les mitochondries d'oxyder du succinate ou de l'ascorbate. Le blocage de la...
  • NERVEUX (SYSTÈME) - Neurobiologie

    • Écrit par Jean-Marc GOAILLARD, Michel HAMON, André NIEOULLON, Henri SCHMITT
    • 13 752 mots
    • 11 médias
    ...inhibiteur a été identifié avec un acide aminé, le glycocolle. Le rôle de médiateur de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) est établi dans l'action des nerfs inhibiteurs des crustacés. Injecté par iontophorèse, il mime les actions pré- et postsynaptiques du médiateur, agit aux mêmes sites et est bloqué par...
  • OPIOÏDES

    • Écrit par Bernard Pierre ROQUES
    • 3 160 mots
    • 3 médias
    Desinhibiteurs très puissants et sélectifs de l'enképhalinase ont été synthétisés (B. P. Roques et al.), dont l'un dénommé Thiorphan possède par lui-même une action analgésique après administration intraveineuse chez l'animal. Cet effet analgésique est reversé par la naloxone, antagoniste spécifique...
  • PANCRÉAS

    • Écrit par Universalis, Jacques MIROUZE, Éric RENARD, André RIBET
    • 7 740 mots
    • 3 médias
    ...L'ion calcium agit sur les deux temps de l'activation. On a extrait de divers tissus, dont le pancréas, des substances protidiques douées d'un pouvoir inhibiteur sur la trypsine comme l’alpha-1-antitrypsine, qui empêche une activité aberrante de la trypsine. La déficience génétique en alpha-1-antitrypsine...

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Allostérie

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Anticholinestérasiques et pyridine

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