INHIBITEURS, biochimie
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BÊTABLOQUANTS
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CELLULE - La division
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CHIMIE - La chimie aujourd'hui
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La recherche progresse par la conception rationnelle des molécules médicamenteuses. Ainsi, on prépare de petites molécules vouées à inhiber telle ou telle enzyme, à l'instar de l'artémisinine, issue elle aussi de la pharmacopée chinoise traditionnelle (synthétisée par Sanofi en 2013), antipaludéen... -
CLOFIBRATES
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Médicaments dérivés d'un principe actif, l'acide chlorophénoxyisobutyrique, les clofibrates sont utilisés dans le traitement de certaines hyperlipidémies.
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ENZYMES - Cinétique enzymatique
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Un inhibiteur est une molécule qui se lie à l'enzyme et en diminue l'activité. On peut s’intéresser à cette réaction d'inhibition pour plusieurs raisons : on peut vouloir comprendre, par exemple, des mécanismes de régulation qui se produisent in vivo, ou bien produire des médicaments... -
ENZYMES - Site actif
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ESTOMAC
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...pariétale. Il était donc logique d'essayer d'abord d'empêcher la stimulation des récepteurs histaminiques de type H2 localisés sur cette cellule. Les inhibiteurs de ces récepteurs H2, mis au point il y a une quinzaine d'années à partir de travaux de l'Anglais John Black (Prix Nobel de médecine), se sont... -
GNF6702, INHIBITEUR DE PROTÉASOMES
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De nombreux parasites comme certaines amibes, certains trypanosomes et des vers, sont responsables de maladies parasitaires graves chez l’humain et d’autres vertébrés. La plus connue de ces maladies parasitaires est assurément le paludisme. Des efforts considérables en matière de financement,...
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Lesinhibiteurs de l'uricosynthèse abaissent l'uricémie en diminuant la formation de l'acide urique. L'acide orotique est d'activité modeste. En revanche, l'allopurinol, inhibiteur purinique de la xanthine oxydase, est une médication hypo-uricémiante très puissante qui n'est pas contre-indiquée en cas... -
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Comment expliquer que le sang coagule si rapidement dès qu'il est sorti des vaisseaux, alors que les coagulations intravasculaires spontanées sont rares ? L'existence d'inhibiteurs de la coagulation est une des réponses à ce problème. -
HYPOTHALAMUS
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...identifiés six releasing factors (thyréolibérine, gonadolibérine, somatolibérine, corticolibérine, prolactolibérine et mélanolibérine) et trois inhibiteurs (somatostatine, prolactostatine et mélanostatine). Tous sont des peptides de complexité variable et certains sont assez simples dans leur structure... -
MÉLANOCORTINES
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Ces études cinétiques ont été corroborées par l'utilisation des inhibiteurs. Chacun des complexes peut être inhibé spécifiquement (fig. 8). Le blocage du transfert des électrons par la roténone (complexe I) n'empêche pas les mitochondries d'oxyder du succinate ou de l'ascorbate. Le blocage de la... -
NERVEUX (SYSTÈME) - Neurobiologie
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...identifié avec un acide aminé, le glycocolle. Le rôle de médiateur de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) est établi dans l'action des nerfs inhibiteurs des crustacés. Injecté par iontophorèse, il mime les actions pré- et postsynaptiques du médiateur, agit aux mêmes sites et est bloqué par... -
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Desinhibiteurs très puissants et sélectifs de l'enképhalinase ont été synthétisés (B. P. Roques et al.), dont l'un dénommé Thiorphan possède par lui-même une action analgésique après administration intraveineuse chez l'animal. Cet effet analgésique est reversé par la naloxone, antagoniste spécifique... -
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...L'ion calcium agit sur les deux temps de l'activation. On a extrait de divers tissus, dont le pancréas, des substances protidiques douées d'un pouvoir inhibiteur sur la trypsine comme l’alpha-1-antitrypsine, qui empêche une activité aberrante de la trypsine. La déficience génétique en alpha-1-antitrypsine... -
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...réactions biochimiques de l'organisme (métabolisme intermédiaire) pourra, au moins en théorie, entraîner une réponse biologique (médicamenteuse ou toxique). Le mécanisme d'action d'une molécule dépend finalement de la stimulation ou de l'inhibition qu'elle exerce sur les récepteurs (au sens... -
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SIDA (syndrome immuno-déficitaire acquis)
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On a d'abord utilisé des médicaments agissant comme anti-transcriptase inverse. L'azidothymidine (AZT) a été la première. Elle a été suivie par d'autres : la didesoxyinosine DDI, la didesoxycytidine DDC, la stavudine D4T et la thiacydine 3TC. Depuis, sont nées les antiprotéases... -
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TRITHÉRAPIE DU SIDA
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L' azidothymidine (AZT) a été synthétisée dès 1964 dans le cadre de la recherche de nouveaux médicaments anticancéreux, mais c'est en 1985 que H. Mitsuya découvre son activité sur une culture de virus « HTLV-III ». Dès 1986, l'AZT devient le premier médicament...