INHIBITEURS, biochimie

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• ALDOSTÉRONE

  • Écrit par Pierre KAMOUN
  • 1 445 mots
  Lesystème rénine-angiotensine-aldostérone peut être inhibé à différents niveaux : la sécrétion de rénine peut être inhibée par les β -bloquants (utilisés en thérapeutique comme antihypertenseurs) et surtout par les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (également utilisés comme...

• ANTIHORMONES

  • Écrit par Dominique BIDET, Jean-Cyr GAIGNAULT, Jacques PERRONNET
  • 679 mots

  La notion d'antihormone s'applique aujourd'hui aux molécules capables d'inhiber de façon compétitive la formation du complexe hormone-récepteur. Sa définition première, désignant toute substance capable de s'opposer aux effets résultant de l'action d'une...

• BÊTABLOQUANTS

  • Écrit par François LHOSTE
  • 715 mots

  Les récepteurs membranaires de la cellule stimulés par des catécholamines, comme l'adrénaline ou la noradrénaline, portent le nom de récepteurs adrénergiques. Depuis les travaux d'Ahlquist, en 1948, les récepteurs adrénergiques ont été divisés en deux groupes,...

• CELLULE - La division

  • Écrit par Marguerite PICARD
  • 4 385 mots
  • 3 médias
  ...été identifiées ensuite. Elles auraient un rôle négatif sur la réplication, alors que DnaA exerce un contrôle positif. Ainsi, le démarrage de la réplication dépendrait d'un jeu subtil entre activateurs etinhibiteurs assurant la synchronisation entre réplication du chromosome et croissance cellulaire.

• CHIMIE - La chimie aujourd'hui

  • Écrit par Pierre LASZLO
  • 9 553 mots
  • 3 médias
  La recherche progresse par la conception rationnelle des molécules médicamenteuses. Ainsi, on prépare de petites molécules vouées à inhiber telle ou telle enzyme, à l'instar de l'artémisinine, issue elle aussi de la pharmacopée chinoise traditionnelle (synthétisée par Sanofi en 2013), antipaludéen...

• CLOFIBRATES

  • Écrit par Edith ALBENGRES
  • 946 mots

  

  Médicaments dérivés d'un principe actif, l'acide chlorophénoxyisobutyrique, les clofibrates sont utilisés dans le traitement de certaines hyperlipidémies.

  Leurs mécanismes d'action sont multiples. Ils diminuent le taux de lipoprotéines...

• ENTÉROGASTRONES

  • Écrit par Jean-Louis SCHLIENGER
  • 355 mots

  Hormones peptidiques gastro-intestinales, les entérogastrones sont produites par certains constituants du système APUD, et apparentées à la sécrétine et au glucagon.

  Sécrété dans le duodénum et le jéjunum par les cellules K, le GIP (gastric inhibitory peptide...

• ENZYMES - Cinétique enzymatique

  • Écrit par Christophe LÉGER
  • 4 526 mots
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  Un inhibiteur est une molécule qui se lie à l'enzyme et en diminue l'activité. On peut s’intéresser à cette réaction d'inhibition pour plusieurs raisons : on peut vouloir comprendre, par exemple, des mécanismes de régulation qui se produisent in vivo, ou bien produire des médicaments...

• ENZYMES - Site actif

  • Écrit par Gabriel GACHELIN
  • 3 482 mots
  • 4 médias
  L’étude cinétique de l'activité enzymatique a permis d'analyser, en termes d'interactions moléculaires avec le site catalytique, l'inhibition de l'activité exercée par des molécules (dites inhibitrices), de structures apparentées ou non aux substrats. L'étude cinétique des diverses modalités d'inhibition...

• ESTOMAC

  • Écrit par Miguel LEWIN
  • 3 727 mots
  • 2 médias
  ...pariétale. Il était donc logique d'essayer d'abord d'empêcher la stimulation des récepteurs histaminiques de type H2 localisés sur cette cellule. Les inhibiteurs de ces récepteurs H2, mis au point il y a une quinzaine d'années à partir de travaux de l'Anglais John Black (Prix Nobel de médecine), se sont...

• GNF6702, INHIBITEUR DE PROTÉASOMES

  • Écrit par Gabriel GACHELIN
  • 1 756 mots
  • 4 médias

  De nombreux parasites comme certaines amibes, certains trypanosomes et des vers, sont responsables de maladies parasitaires graves chez l’humain et d’autres vertébrés. La plus connue de ces maladies parasitaires est assurément le paludisme. Des efforts considérables en matière de financement,...

• GOUTTE MALADIE

  • Écrit par Antoine RYCKEWAERT
  • 2 771 mots
  Lesinhibiteurs de l'uricosynthèse abaissent l'uricémie en diminuant la formation de l'acide urique. L'acide orotique est d'activité modeste. En revanche, l'allopurinol, inhibiteur purinique de la xanthine oxydase, est une médication hypo-uricémiante très puissante qui n'est pas contre-indiquée en cas...

• HÉMORRAGIES

  • Écrit par Universalis, Jean-Pierre SOULIER
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  Comment expliquer que le sang coagule si rapidement dès qu'il est sorti des vaisseaux, alors que les coagulations intravasculaires spontanées sont rares ? L'existence d'inhibiteurs de la coagulation est une des réponses à ce problème.

• HYPOTHALAMUS

  • Écrit par Paul LAGET
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  ...identifiés six releasing factors (thyréolibérine, gonadolibérine, somatolibérine, corticolibérine, prolactolibérine et mélanolibérine) et trois inhibiteurs (somatostatine, prolactostatine et mélanostatine). Tous sont des peptides de complexité variable et certains sont assez simples dans leur structure...

• MÉLANOCORTINES

  • Écrit par Jacques HANOUNE
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  Les progrès récents de la biologie moléculaire ont révélé les relations entre des phénomènes aussi éloignés que l'obésité et la pigmentation de la peau ou du pelage. Ces progrès sont dus au clonage de récepteurs pour les mélanocortines. Les mélanocortines sont des peptides dérivant...

• MÉTASTASES, médecine

  • Écrit par Brigitte BOYER
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  • 4 médias
  ...taux d'uPA est un excellent indicateur pour le pronostic de l'évolution du cancer du sein, où il remplace avantageusement les indicateurs traditionnels. Les inhibiteurs de MMP sont, quant à eux, au stade d'évaluation clinique. Les premiers résultats enregistrés ne font pourtant pas état d'une efficacité...

• MITOCHONDRIES

  • Écrit par Roger DURAND
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  • 20 médias
  Ces études cinétiques ont été corroborées par l'utilisation des inhibiteurs. Chacun des complexes peut être inhibé spécifiquement (fig. 8). Le blocage du transfert des électrons par la roténone (complexe I) n'empêche pas les mitochondries d'oxyder du succinate ou de l'ascorbate. Le blocage de la...

• NERVEUX (SYSTÈME) - Neurobiologie

  • Écrit par Jean-Marc GOAILLARD, Michel HAMON, André NIEOULLON, Henri SCHMITT
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  ...identifié avec un acide aminé, le glycocolle. Le rôle de médiateur de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) est établi dans l'action des nerfs inhibiteurs des crustacés. Injecté par iontophorèse, il mime les actions pré- et postsynaptiques du médiateur, agit aux mêmes sites et est bloqué par...

• OPIOÏDES

  • Écrit par Bernard Pierre ROQUES
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  Desinhibiteurs très puissants et sélectifs de l'enképhalinase ont été synthétisés (B. P. Roques et al.), dont l'un dénommé Thiorphan possède par lui-même une action analgésique après administration intraveineuse chez l'animal. Cet effet analgésique est reversé par la naloxone, antagoniste spécifique...

• PANCRÉAS

  • Écrit par Universalis, Jacques MIROUZE, Éric RENARD, André RIBET
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  • 3 médias
  ...L'ion calcium agit sur les deux temps de l'activation. On a extrait de divers tissus, dont le pancréas, des substances protidiques douées d'un pouvoir inhibiteur sur la trypsine comme l’alpha-1-antitrypsine, qui empêche une activité aberrante de la trypsine. La déficience génétique en alpha-1-antitrypsine...

• PHARMACOLOGIE

  • Écrit par Edith ALBENGRES, Jérôme BARRE, Pierre BECHTEL, Jean-Cyr GAIGNAULT, Georges HOUIN, Henri SCHMITT, Jean-Paul TILLEMENT
  • 17 885 mots
  • 9 médias
  ...réactions biochimiques de l'organisme (métabolisme intermédiaire) pourra, au moins en théorie, entraîner une réponse biologique (médicamenteuse ou toxique). Le mécanisme d'action d'une molécule dépend finalement de la stimulation ou de l'inhibition qu'elle exerce sur les récepteurs (au sens...

• PROSTAGLANDINES

  • Écrit par Jean BUENDIA
  • 3 145 mots
  Les prostaglandines PGE₁, PGI₂, PGD₂ sont de puissants inhibiteurs de l' agrégation plaquettaire, mais leurs sélectivités sont différentes. La PGD₂ est un puissant inhibiteur chez l'homme, mais son activité est faible chez le chien et le rat, les PGI₂ et PGE₁, en revanche, sont...

• PROTÉINES DE L'ALIMENTATION HUMAINE

  • Écrit par Jean-Claude MEUNIER
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  ...d'odeur et de couleur indésirables. Les traitements thermiques visent aussi à détruire les facteurs antinutritionnels et les toxiques protéiques : les inhibiteurs de Kunitz et de Bowman (inhibiteurs de la trypsine) dans le soja, les phytohémagglutinines des légumineuses qui, se fixant sur les glucides...

• SÉROTONINE

  • Écrit par Michel HAMON
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  ...aux dérivés catéchols serait à l'origine de certains types de dépressions observées chez les parkinsoniens en cours de traitement à la L-dopa ; celle-ci inhiberait l'enzyme et entraînerait une baisse de la synthèse de la 5-HT dans le système nerveux central. Par ailleurs, il est vraisemblable que...

• SIDA (syndrome immuno-déficitaire acquis)

  • Écrit par François BRICAIRE, Patrice PINELL, Yves SOUTEYRAND
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  On a d'abord utilisé des médicaments agissant comme anti-transcriptase inverse. L'azidothymidine (AZT) a été la première. Elle a été suivie par d'autres : la didesoxyinosine DDI, la didesoxycytidine DDC, la stavudine D4T et la thiacydine 3TC. Depuis, sont nées les antiprotéases...

• STATINES

  • Écrit par Patrick DURIEZ, Universalis, Jean-Charles FRUCHART
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  ...quotidiennement environ 800 mg de cholestérol, soit environ 70 p. 100 de la quantité totale de cholestérol mise à la disposition de l'organisme. Les statines réduisent cette synthèse de novo en inhibant l'activité de l'hydroxy-méthyl-glutaryl CoA réductase (HMG-CoA réductase). Il s'agit d'une...

• TAMIFLU ou PHOSPHATE D'OSELTAMIVIR

  • Écrit par Gabriel GACHELIN
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  La famille de médicaments la plus « prometteuse » est celle des molécules inhibitrices d'une enzyme virale, la neuraminidase. Cette enzyme fait partie de la capsule virale. Elle se fixe sur un sucre acide, l'acide neuraminique, situé à l'extrémité de la partie glucidique des glycoprotéines...

• TRITHÉRAPIE DU SIDA

  • Écrit par François CHAST
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  L' azidothymidine (AZT) a été synthétisée dès 1964 dans le cadre de la recherche de nouveaux médicaments anticancéreux, mais c'est en 1985 que H. Mitsuya découvre son activité sur une culture de virus « HTLV-III ». Dès 1986, l'AZT devient le premier médicament...

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