PHARMACOLOGIE

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Pharmachochimie

Objectifs

La pharmacochimie, version moderne de la chimie thérapeutique (medicinal chemistry), a pour objet la conception et la synthèse de molécules à visées thérapeutiques. Elle utilise donc essentiellement la chimie organique pour ses réalisations et la pharmacologie pour déterminer, ou préciser selon les cas, les propriétés biologiques des molécules préparées. Elle s'appuie aussi, chaque fois que cela est possible, sur les mécanismes d'action physiologiques et biochimiques pour élaborer ses hypothèses.

Dans l'ancienne médecine, la notion de molécule active était inconnue ; tous les médicaments étaient des préparations empiriques (fragments, poudres, teintures ou extraits divers) d'origine minérale, animale ou végétale. Peu à peu, on a pu relier l'effet bénéfique de ces préparations à la présence de principes actifs, que les progrès de la chimie ont permis d'isoler et de caractériser, puis de reconstituer par synthèse. Le nombre de molécules synthétisées, en s'inspirant ou non de modèles naturels, a augmenté rapidement. Devant cet afflux, on a eu recours à une certaine méthodologie pour déterminer leur activité. On a alors cherché à évaluer systématiquement, in vivo et in vitro, à l'aide de « batteries » de tests pharmacologiques, les éventuelles propriétés des substances naturelles isolées et des nombreuses molécules produites par synthèse. Cette méthode, appelée criblage ou screening (qui ne sera pas développée ici), est encore largement utilisée malgré son caractère aléatoire et son faible rendement, car elle est un moyen non négligeable de découvrir de nouvelles têtes de série (fig. 4). Ces dernières sont des molécules ayant une activité biologique intéressante mais à améliorer obligatoirement par modulation moléculaire pour avoir une chance qu'elles deviennent des médicaments. Par ailleurs, des observations fortuites, par exemple cliniques, constituent parfois un point de départ : on a remarqué, lors de l'emploi de sulfamides antibactériens, que ces molécules possédaient en outre une activité d [...]

Recherche d'une nouvelle molécule active

Dessin : Recherche d'une nouvelle molécule active

Dessin

Place du criblage, de la modulation moléculaire et de la conception a priori sur des bases théoriques, dans la recherche aléatoire d'une nouvelle molécule active : rôle des relations structure-activité et interrelations entre ces voies d'approche. 

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Distribution d'un médicament

Distribution d'un médicament
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Courbe de décroissance plasmatique

Courbe de décroissance plasmatique
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Cytopénies médicamenteuses

Cytopénies médicamenteuses
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Recherche d'une nouvelle molécule active

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Écrit par :

  • : responsable du centre de pharmacologie au centre hospitalier intercommunal de Créteil
  • : chef du laboratoire de pharmacologie et toxicologie au centre hospitalier intercommunal de Créteil
  • : docteur en médecine, professeur de pharmacologie clinique à la faculté de médecine et de pharmacie de Besançon
  • : docteur en pharmacie à l'université de Paris, docteur ès sciences physiques, membre de l'Académie nationale de pharmacie
  • : professeur de pharmacologie, chef du laboratoire de pharmacocinétique et toxicologie de Toulouse
  • : docteur en médecine, docteur ès sciences, professeur à la faculté de médecine Broussais-Hôtel-Dieu
  • : professeur honoraire de pharmacologie à la faculté de médecine de Paris-XII-Créteil, membre de l'Académie nationale de pharmacie, membre de l'Académie nationale de médecine

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Pour citer l’article

Edith ALBENGRES, Jérôme BARRE, Pierre BECHTEL, Jean-Cyr GAIGNAULT, Georges HOUIN, Henri SCHMITT, Jean-Paul TILLEMENT, « PHARMACOLOGIE », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 27 septembre 2020. URL : https://www.universalis.fr/encyclopedie/pharmacologie/