PHARMACOLOGIE
Carte mentale
Élargissez votre recherche dans Universalis
Pharmachochimie
Objectifs
La pharmacochimie, version moderne de la chimie thérapeutique (medicinal chemistry), a pour objet la conception et la synthèse de molécules à visées thérapeutiques. Elle utilise donc essentiellement la chimie organique pour ses réalisations et la pharmacologie pour déterminer, ou préciser selon les cas, les propriétés biologiques des molécules préparées. Elle s'appuie aussi, chaque fois que cela est possible, sur les mécanismes d'action physiologiques et biochimiques pour élaborer ses hypothèses.
Dans l'ancienne médecine, la notion de molécule active était inconnue ; tous les médicaments étaient des préparations empiriques (fragments, poudres, teintures ou extraits divers) d'origine minérale, animale ou végétale. Peu à peu, on a pu relier l'effet bénéfique de ces préparations à la présence de principes actifs, que les progrès de la chimie ont permis d'isoler et de caractériser, puis de reconstituer par synthèse. Le nombre de molécules synthétisées, en s'inspirant ou non de modèles naturels, a augmenté rapidement. Devant cet afflux, on a eu recours à une certaine méthodologie pour déterminer leur activité. On a alors cherché à évaluer systématiquement, in vivo et in vitro, à l'aide de « batteries » de tests pharmacologiques, les éventuelles propriétés des substances naturelles isolées et des nombreuses molécules produites par synthèse. Cette méthode, appelée criblage ou screening (qui ne sera pas développée ici), est encore largement utilisée malgré son caractère aléatoire et son faible rendement, car elle est un moyen non négligeable de découvrir de nouvelles têtes de série (fig. 4). Ces dernières sont des molécules ayant une activité biologique intéressante mais à améliorer obligatoirement par modulation moléculaire pour avoir une chance qu'elles deviennent des médicaments. Par ailleurs, des observations fortuites, par exemple cliniques, constituent parfois un point de départ : on a remarqué, lors de l'emploi de sulfamides antibactériens, que ces molécules possédaient en outre une activité d [...]
Recherche d'une nouvelle molécule active
Place du criblage, de la modulation moléculaire et de la conception a priori sur des bases théoriques, dans la recherche aléatoire d'une nouvelle molécule active : rôle des relations structure-activité et interrelations entre ces voies d'approche.
Crédits : Encyclopædia Universalis France
1
2
3
4
5
…
pour nos abonnés,
l’article se compose de 31 pages
Écrit par :
- Edith ALBENGRES : responsable du centre de pharmacologie au centre hospitalier intercommunal de Créteil
- Jérôme BARRE : chef du laboratoire de pharmacologie et toxicologie au centre hospitalier intercommunal de Créteil
- Pierre BECHTEL : docteur en médecine, professeur de pharmacologie clinique à la faculté de médecine et de pharmacie de Besançon
- Jean-Cyr GAIGNAULT : docteur en pharmacie à l'université de Paris, docteur ès sciences physiques, membre de l'Académie nationale de pharmacie
- Georges HOUIN : professeur de pharmacologie, chef du laboratoire de pharmacocinétique et toxicologie de Toulouse
- Henri SCHMITT : docteur en médecine, docteur ès sciences, professeur à la faculté de médecine Broussais-Hôtel-Dieu
- Jean-Paul TILLEMENT : professeur honoraire de pharmacologie à la faculté de médecine de Paris-XII-Créteil, membre de l'Académie nationale de pharmacie, membre de l'Académie nationale de médecine
Classification
Autres références
« PHARMACOLOGIE » est également traité dans :
ADRÉNALINE
Dans le chapitre « Classification pharmacologique » : […] Adrénaline et noradrénaline exercent de nombreux effets physiologiques sur leurs tissus cibles (cf. infra ). Ces effets sont souvent de nature opposée. Une première classification proposée par Ahlquist en 1948, sur la base de l'action relative d'une série de cinq amines sympathomimétiques, a divisé ces effets en α et β. La découverte de substances à action antagoniste spécifique, α ou β-bloqueur […] Lire la suite
ALCALOÏDES
Dans le chapitre « Intérêt thérapeutique » : […] Les alcaloïdes jouent toujours un rôle important, comme principes actifs des médicaments, malgré l'essor des produits de synthèse. Ils sont utilisés soit tels quels, soit sous forme de dérivés plus actifs, mieux tolérés par l'organisme, ou manifestant des effets différents. Ils ont souvent servi de modèle pour imaginer de nouvelles molécules de synthèse. La morphine reste le produit de référence […] Lire la suite
ANESTHÉSIE
Dans le chapitre « Anesthésiques locaux » : […] Jusqu'au milieu du xx e siècle, l'anesthésique local le plus efficace a été extrait des feuilles de la « plante divine des Incas », à savoir la coca. En 1860, à Göttingen, Albert Niemann (1834-1861) isola, à partir d'un extrait de feuilles de coca, un alcaloïde qu'il baptisa cocaïne et qui fut considéré comme un simple stimulant, voisin de la caféine. À Vienne, Carl Koller et Sigmund Freud avai […] Lire la suite
ANTIAGRÉGANTS PLAQUETTAIRES
Les plaquettes ont un rôle dominant dans la genèse des thromboses artérielles et de l'athérosclérose, en intervenant au moins sur l'altération endothéliale ou sous-endothéliale, la prolifération des cellules musculaires lisses, ce qui a conduit à l'utilisation et à la rationalisation de médicaments capables de modifier les fonctions des plaquettes, c'est-à-dire l'adhésion à la paroi vasculaire, le […] Lire la suite
ANTIANGOREUX
Les médicaments qui appartiennent à plusieurs classes chimiques concourant, par des mécanismes parfois multiples, à s'opposer à la crise d'angor, ou angine de poitrine ou coronarite, sont appelés antiangoreux. La coronarite résulte d'une anoxie brutale et transitoire qui traduit un déséquilibre entre les besoins en oxygène du muscle cardiaque (myocarde) et les apports de sang oxygéné réalisés par […] Lire la suite
ANTIARYTHMIQUES
Par définition, les médicaments antiarythmiques sont des substances susceptibles de prévenir ou de réduire un trouble du rythme cardiaque. Ces médicaments sont nombreux, leurs structures biochimiques très différentes, leurs classifications pharmacologiques diverses, mais tous se caractérisent par une toxicité potentielle capable de réduire, à faibles doses, l'activité d'un groupe cellulaire respon […] Lire la suite
ANTIBIOTIQUES
Selon la définition donnée par S. A. Waksman, en 1941, un antibiotique est une substance produite par un micro-organisme et qui a le pouvoir d'inhiber la croissance d'autres micro-organismes et même de les détruire. L'antibiose est donc le fait que la prolifération d'une première espèce microbienne puisse être mise en échec par une seconde espèce. Celle-ci élabore à cet effet des substances nuisib […] Lire la suite
ANTIBIOTIQUES - (repères chronologiques)
1903 Découverte du Trypan Röd (premier antibiotique anti-parasitaire) par Paul Ehrlich (1854-1915). 1909 Découverte du Salvarsan (606), puissant anti-syphilitique par Paul Ehrlich. 1921 Synthèse du Stovarsol (anti-microbien peu toxique dérivé de l'arsenic) par Ernest Fourneau (1872-1949). 1928 Découverte de l'action antibiotique du Penicillum par Alexander Fleming. 1935 Gehrad Dogmak (1895-1 […] Lire la suite
ANTICOAGULANTS
Le terme anticoagulant désigne un ensemble de molécules dont l’administration vise à stopper ou réduire la coagulation du sang. La coagulation du sang survient naturellement lors de la lésion de la paroi de vaisseaux sanguins et tend à stopper ou réduire l’hémorragie. Elle survient également dans de nombreuses situations pathologiques. Les anticoagulants sont administrés depuis plusieurs décenni […] Lire la suite
ANTIHORMONES
La notion d'antihormone s'applique aujourd'hui aux molécules capables d'inhiber de façon compétitive la formation du complexe hormone-récepteur. Sa définition première, désignant toute substance capable de s'opposer aux effets résultant de l'action d'une hormone, a donc été restreinte. En effet, différents mécanismes peuvent rendre compte de ce phénomène : diminution de la biosynthèse de l'hormone […] Lire la suite
Voir aussi
- MOLÉCULE AGONISTE
- ALLOSTÉRIE
- ANALOGUES STRUCTURAUX
- MOLÉCULE ANTAGONISTE
- BIO-ISOSTÉRIE
- CONCEPTION ASSISTÉE PAR ORDINATEUR (C.A.O.)
- LIAISON COVALENTE
- DRUG DESIGN pharmacochimie
- EFFETS SECONDAIRES pharmacologie
- ÉQUILIBRE chimie
- EXCIPIENT pharmacologie
- LIAISON HYDROGÈNE
- LIAISON HYDROPHOBE
- INFORMATIQUE biologie et médecine
- INHIBITEURS biochimie
- LIAISON IONIQUE
- LIAISONS BIOCHIMIQUES FAIBLES
- LIPOPHILIE
- MATHÉMATIQUES APPLIQUÉES
- MEMBRANES BIOLOGIQUES
Pour citer l’article
Edith ALBENGRES, Jérôme BARRE, Pierre BECHTEL, Jean-Cyr GAIGNAULT, Georges HOUIN, Henri SCHMITT, Jean-Paul TILLEMENT, « PHARMACOLOGIE », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 05 mars 2021. URL : https://www.universalis.fr/encyclopedie/pharmacologie/