Pharmacochimie



CHIMIE COMBINATOIRE

  • Écrit par 
  • Rebecca POULAIN, 
  • André TARTAR
  •  • 1 775 mots
  •  • 3 médias

La première étape de la découverte d'un médicament consiste souvent à tester systématiquement de grandes collections de composés chimiques différents. Afin de pouvoir alimenter en molécules les robots de criblage biologique de plus en plus performants, les chimistes ont imaginé de préparer systématiquement toutes les combinaisons possibles de séries de réacti […] Lire la suite

CRIBLAGE, pharmacochimie

  • Écrit par 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT
  •  • 669 mots

Lorsqu'il n'est pas suivi d'un qualificatif, le terme « criblage » désigne en pharmacologie, selon l'usage courant, le criblage général. Il s'agit d'une méthode d'investigation permettant d'effectuer un tri (en anglais, screening) parmi des substances naturelles ou synthétiques dont on ignore les propriétés pharm […] Lire la suite

MÉDICAMENTS

  • Écrit par 
  • Paul-Étienne BARRAL, 
  • Hélène MOYSE, 
  • Jean-Yves NAU, 
  • Michel PARIS, 
  • René Raymond PARIS, 
  • Universalis
  •  • 9 779 mots
  •  • 4 médias

Les médicaments ont beaucoup évolué depuis leur origine, et l'on envisagera dans cette partie leur constitution et leur action physiologique.Au sein de l'Union européenne, la définition générale du médicament est donnée par la directive 2001/83/EC du 6 novembre 2001 sur les produits médicinaux à usage humain. En France, le Code de la santé publique (art. L […] Lire la suite

PHARMACOLOGIE

  • Écrit par 
  • Edith ALBENGRES, 
  • Jérôme BARRE, 
  • Pierre BECHTEL, 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT, 
  • Georges HOUIN, 
  • Henri SCHMITT, 
  • Jean-Paul TILLEMENT
  •  • 20 323 mots
  •  • 9 médias

La pharmacochimie, version moderne de la chimie thérapeutique (medicinal chemistry), a pour objet la conception et la synthèse de molécules à visées thérapeutiques. Elle utilise donc essentiellement la chimie organique pour ses réalisations et la pharmacologie pour déterminer, ou préciser selon les cas, les propriétés biologiques […] Lire la suite

PHARMACOPHORE

  • Écrit par 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT
  •  • 393 mots

Le terme de pharmocophore correspond à un concept théorique selon lequel un fragment moléculaire, plus ou moins important, serait déterminant pour l'activité biologique de la molécule à laquelle il appartient, de la même façon qu'un seul groupement chimique (chromophore) est, par exemple, porteur de la propriété colorante d'une molécule. Dans l'image classique où l'on compare la molécule à une cl […] Lire la suite

PHARMACORÉCEPTEURS, biochimie

  • Écrit par 
  • Philippe COURRIÈRE
  •  • 596 mots
  •  • 1 média

Notion introduite pour la première fois par J. N. Langley et P. Ehrlich à propos de l'action d'une drogue. Langley observa, en effet, en 1909, que la nicotine, qui est un excitant ganglionnaire, provoquait une réponse quand on l'appliquait localement sur certaines parties du tissu musculaire et que son effet persistait même après dénervation du muscle. Il en conclut qu'il existait, en des points b […] Lire la suite

PRODROGUE, angl. PRO-DRUG

  • Écrit par 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT
  •  • 373 mots

Le terme de prodrogue serait la traduction du mot anglo-saxon prodrug, qui lui est préféré dans tous les textes, y compris ceux qui sont rédigés en français. Cette préférence résulte de la différence entre les acceptions de drug, qui est l'équivalent de médicament, et de drogue, qui s'utilise à la fois dans le vocabulai […] Lire la suite

STOVARSOL

  • Écrit par 
  • Gabriel GACHELIN
  •  • 579 mots

Synthétisé pour la première fois en 1921 par le chimiste et pharmacologue français Ernest Fourneau (1872-1949), le Stovarsol (nom commercial de l'acétarsol) est un dérivé de l’arsenic utilisé notamment, à partir de 1921, dans le traitement de la syphilis.La toxicité de l’arsenic est connue depuis l’Antiquité. C’est un excellent poison, peu coûteux. Son usag […] Lire la suite

STRUCTURE, biologie

  • Écrit par 
  • Philippe COURRIÈRE, 
  • Pierre DELATTRE, 
  • Armand de RICQLÈS
  •  • 10 015 mots
  •  • 5 médias

L'état présent des connaissances sur la structure d'une molécule biologique confère à cette dernière une structure générale type : une partie chimiofonctionnelle contribuant à la liaison de la molécule avec le récepteur correspondant ; une partie biofonctionnelle responsable de l'activité biologique.Chaque molécule douée d'une activité biologique prend une s […] Lire la suite


Affichage 

Représentation d'une molécule

dessin : Représentation d'une molécule

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Exemples de passage de la représentation plane d'une molécule (a) à sa géométrie tridimensionnelle (b) : programme Script. 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Chimie combinatoire : synthèse en mélange

dessin : Chimie combinatoire : synthèse en mélange

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Principe de la synthèse en mélange. À partir de trois types de composés (A, B, C), comportant chacun trois représentants (exemple : A1, A2, A3 pour le type A), on obtient en deux étapes un mélange composé de 27 combinaisons différentes (33).... 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Chimie combinatoire : synthèse parallèle

dessin : Chimie combinatoire : synthèse parallèle

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Un exemple de réaction utilisée en synthèse parallèle : la combinaison de Ugi. Celle-ci permet de combiner quatre types de réactifs différents : un acide carboxylique, un isonitrile, un aldéhyde et une amine. Plusieurs milliards de composés différents sont ainsi théoriquement... 

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Pharmacophores

tableau : Pharmacophores

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tabl. 4 - Exemples de pharmacophores. 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Recherche d'une nouvelle molécule active

dessin : Recherche d'une nouvelle molécule active

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Place du criblage, de la modulation moléculaire et de la conception a priori sur des bases théoriques, dans la recherche aléatoire d'une nouvelle molécule active : rôle des relations structure-activité et interrelations entre ces voies d'approche. 

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Liaisons et énergies d'interaction

dessin : Liaisons et énergies d'interaction

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Principaux types de liaisons et leurs énergies d'interaction (d'après Albert, 1965). 

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Cycles bio-isostères

dessin : Cycles bio-isostères

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Exemples de cycles bio-isostères. 

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Cytopénies médicamenteuses

tableau : Cytopénies médicamenteuses

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tabl. 1 – Fréquences instantanées de quelques cytopénies médicamenteuses. 

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Représentation d'une molécule

Représentation d'une molécule
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Chimie combinatoire : synthèse en mélange

Chimie combinatoire : synthèse en mélange
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Chimie combinatoire : synthèse parallèle

Chimie combinatoire : synthèse parallèle
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Pharmacophores

Pharmacophores
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Recherche d'une nouvelle molécule active

Recherche d'une nouvelle molécule active
Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Liaisons et énergies d'interaction

Liaisons et énergies d'interaction
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Cycles bio-isostères

Cycles bio-isostères
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Cytopénies médicamenteuses

Cytopénies médicamenteuses
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