Pharmacochimie
4762CHIMIE COMBINATOIRE
La première étape de la découverte d'un médicament consiste souvent à tester systématiquement de grandes collections de composés chimiques différents. Afin de pouvoir alimenter en molécules les robots de criblage biologique de plus en plus performants, les chimistes ont imaginé de préparer systématiquement toutes les combinaisons possibles de séries de réacti […] Lire la suite
CRIBLAGE, pharmacochimie
Lorsqu'il n'est pas suivi d'un qualificatif, le terme « criblage » désigne en pharmacologie, selon l'usage courant, le criblage général. Il s'agit d'une méthode d'investigation permettant d'effectuer un tri (en anglais, screening) parmi des substances naturelles ou synthétiques dont on ignore les propriétés pharm […] Lire la suite
MÉDICAMENTS
Les médicaments ont beaucoup évolué depuis leur origine, et l'on envisagera dans cette partie leur constitution et leur action physiologique.Au sein de l'Union européenne, la définition générale du médicament est donnée par la directive 2001/83/EC du 6 novembre 2001 sur les produits médicinaux à usage humain. En France, le Code de la santé publique (art. L […] Lire la suite
PHARMACOLOGIE
La pharmacochimie, version moderne de la chimie thérapeutique (medicinal chemistry), a pour objet la conception et la synthèse de molécules à visées thérapeutiques. Elle utilise donc essentiellement la chimie organique pour ses réalisations et la pharmacologie pour déterminer, ou préciser selon les cas, les propriétés biologiques […] Lire la suite
PHARMACOPHORE
Le terme de pharmocophore correspond à un concept théorique selon lequel un fragment moléculaire, plus ou moins important, serait déterminant pour l'activité biologique de la molécule à laquelle il appartient, de la même façon qu'un seul groupement chimique (chromophore) est, par exemple, porteur de la propriété colorante d'une molécule. Dans l'image classique où l'on compare la molécule à une cl […] Lire la suite
PHARMACORÉCEPTEURS, biochimie
Notion introduite pour la première fois par J. N. Langley et P. Ehrlich à propos de l'action d'une drogue. Langley observa, en effet, en 1909, que la nicotine, qui est un excitant ganglionnaire, provoquait une réponse quand on l'appliquait localement sur certaines parties du tissu musculaire et que son effet persistait même après dénervation du muscle. Il en conclut qu'il existait, en des points b […] Lire la suite
PRODROGUE, angl. PRO-DRUG
Le terme de prodrogue serait la traduction du mot anglo-saxon prodrug, qui lui est préféré dans tous les textes, y compris ceux qui sont rédigés en français. Cette préférence résulte de la différence entre les acceptions de drug, qui est l'équivalent de médicament, et de drogue, qui s'utilise à la fois dans le vocabulai […] Lire la suite
STOVARSOL
Synthétisé pour la première fois en 1921 par le chimiste et pharmacologue français Ernest Fourneau (1872-1949), le Stovarsol (nom commercial de l'acétarsol) est un dérivé de l’arsenic utilisé notamment, à partir de 1921, dans le traitement de la syphilis.La toxicité de l’arsenic est connue depuis l’Antiquité. C’est un excellent poison, peu coûteux. Son usag […] Lire la suite
STRUCTURE, biologie
L'état présent des connaissances sur la structure d'une molécule biologique confère à cette dernière une structure générale type : une partie chimiofonctionnelle contribuant à la liaison de la molécule avec le récepteur correspondant ; une partie biofonctionnelle responsable de l'activité biologique.Chaque molécule douée d'une activité biologique prend une s […] Lire la suite
Exemples de passage de la représentation plane d'une molécule (a) à sa géométrie tridimensionnelle (b) : programme Script.
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Chimie combinatoire : synthèse en mélange
Principe de la synthèse en mélange. À partir de trois types de composés (A, B, C), comportant chacun trois représentants (exemple : A
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Chimie combinatoire : synthèse parallèle
Un exemple de réaction utilisée en synthèse parallèle : la combinaison de Ugi. Celle-ci permet de combiner quatre types de réactifs différents : un acide carboxylique, un isonitrile, un aldéhyde et une amine. Plusieurs milliards de composés différents sont ainsi théoriquement...
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tabl. 4 - Exemples de pharmacophores.
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Recherche d'une nouvelle molécule active
Place du criblage, de la modulation moléculaire et de la conception a priori sur des bases théoriques, dans la recherche aléatoire d'une nouvelle molécule active : rôle des relations structure-activité et interrelations entre ces voies d'approche.
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Liaisons et énergies d'interaction
Principaux types de liaisons et leurs énergies d'interaction (d'après Albert, 1965).
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Exemples de cycles bio-isostères.
Crédits : Encyclopædia Universalis France
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