CHIMIE COMBINATOIRE

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Chimie combinatoire : synthèse en mélange

Chimie combinatoire : synthèse en mélange
Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Chimie combinatoire : déconvolution itérative

Chimie combinatoire : déconvolution itérative
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Chimie combinatoire : synthèse parallèle

Chimie combinatoire : synthèse parallèle
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La première étape de la découverte d'un médicament consiste souvent à tester systématiquement de grandes collections de composés chimiques différents. Afin de pouvoir alimenter en molécules les robots de criblage biologique de plus en plus performants, les chimistes ont imaginé de préparer systématiquement toutes les combinaisons possibles de séries de réactifs (10 réactifs de type A réagissant avec 10 réactifs de type B fournissent 100 combinaisons A-B différentes). La chimie combinatoire est l'ensemble des techniques permettant de préparer ces combinaisons, soit en mélange (chimie combinatoire de première génération), soit sous forme de produits individuels (chimie combinatoire de seconde génération).

Chimie combinatoire : synthèse en mélange

Chimie combinatoire : synthèse en mélange

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Principe de la synthèse en mélange. À partir de trois types de composés (A, B, C), comportant chacun trois représentants (exemple : A1, A2, A3 pour le type A), on obtient en deux étapes un mélange composé de 27 combinaisons différentes (33). Si le mélange est soumis à un test biologique... 

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Criblage à haut débit et découverte des médicaments

Avec le séquençage systématique du génome humain et de plusieurs agents pathogènes, le nombre de cibles potentielles de médicaments a augmenté de manière exponentielle au cours des années 1990. Paradoxalement, les informations disponibles pour chacune de ces nouvelles cibles (récepteurs, enzymes ou éléments de régulation de l'expression des gènes) sont peu nombreuses. Dans certains cas, elles peuvent se réduire à la simple séquence nucléotidique d'un gène (on peut même ne pas connaître les molécules endogènes avec lesquelles se lie la cible), ce qui s'est traduit par l'émergence de ce qu'on appelle des « récepteurs orphelins ». Dans de telles conditions, en l'absence de tout renseignement concernant la structure tridimensionnelle de ces cibles, il n'est plus envisageable de concevoir de manière rationnelle des molécules susceptibles de s'y lier puis d'agir. Face à cette situation, l'industrie pharmaceutique a remis au goût du jour l'ancienne méthode de criblage systématique « en aveugle » de grandes collections de composés (chimiothèques). L'utilisation massive de la robotique et de l'informatique, jointe à la miniaturisation des tests biochimiques, a permis d'augmenter considérablement le nombre de composés susceptibles d'être testés [...]

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CHIMIE COMBINATOIRE, en bref

  • Écrit par 
  • Arnaud HAUDRECHY
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Développée dans les années 1990, la chimie combinatoire est une technique qui permet aux chimistes de synthétiser rapidement et simultanément de grandes quantités de composés différents, grâce à des procédés informatisés et automatisés. Auparavant, les chercheurs devaient synthétiser un par un les composés destinés à leurs essais. Cette méthode c […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/chimie-combinatoire-en-bref/

CHIMIE - La chimie aujourd'hui

  • Écrit par 
  • Pierre LASZLO
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  •  • 2 médias

Dans le chapitre « Chimie combinatoire »  : […] La chimie dite combinatoire date de 1963, lorsque Robert Bruce Merrifield (1921-2006), de l'université Rockefeller à New York, s'avisa de préparer des peptides sur des perles d'un polymère solide : un premier acide aminé y était fixé. Puis un second s'écoulait en solution sur le support solide, conduisant à la formation d'un dipeptide ; et ainsi de suite. La méthodologie resta, durant environ vin […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/chimie-la-chimie-aujourd-hui/#i_85601

MARQUEURS PAR RADIOFRÉQUENCE

  • Écrit par 
  • Rebecca POULAIN, 
  • André TARTAR
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La multiplication des échantillons en chimie combinatoire s'est traduite par le développement de méthodes pour les identifier tout au long des étapes de synthèse. Les méthodes d'étiquetage chimique (oligonucléotides, peptides, amines secondaires, isotopes...) ne sont pas toujours compatibles avec les conditions réactionnelles de synthèse des composés. De nombreux laboratoires se sont donc intéress […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/marqueurs-par-radiofrequence/#i_85601

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Pour citer l’article

Rebecca POULAIN, André TARTAR, « CHIMIE COMBINATOIRE », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 19 juin 2019. URL : http://www.universalis.fr/encyclopedie/chimie-combinatoire/