ANALOGUES STRUCTURAUX

Articles

• ABZYMES

  • Écrit par Joël CHOPINEAU, Universalis, Alain FRIBOULET, Sabine PILLE, Daniel THOMAS
  • 1 038 mots

  Le concept d'anticorps catalytique, ou abzyme (contraction d’antibodyet enzyme), fut énoncé dès les années 1940 par Linus Pauling. S’appuyant sur le fait que la réaction chimique de transformation d'une molécule en une autre passe par un état de transition, qui représente...

• ADÉNYLIQUE CYCLIQUE ACIDE ou ADÉNOSINE MONOPHOSPHATE CYCLIQUE (AMP cyclique)

  • Écrit par Paolo TRUFFA-BACHI
  • 484 mots

  En 1956, l'Américain E. W. Sutherland et ses collaborateurs découvrent un facteur thermostable indispensable à l'activation, par l'adrénaline, de la phosphorylase du tissu hépatique. La caractérisation chimique de la substance montre qu'il s'agit d'un nucléotide :...

• ENZYMES - Site actif

  • Écrit par Gabriel GACHELIN
  • 3 957 mots
  • 4 médias
  L'inhibition réversible compétitive est due à la présence dans le milieu réactionnel de molécules analogues à la structure du substrat. Du fait de cette parenté structurale, ces analogues peuvent prendre la place du substrat et empêcher que ce dernier ne se fixe dans le site actif. Le compétiteur diminue...

• HERPÈS

  • Écrit par Jannick CHAMBERLIN, Jean DE RUDDER
  • 2 424 mots
  • 1 média
  ...1980 constitue un tournant dans la thérapeutique des herpès graves et dans la prévention des récidives s'il est prescrit en continu. L'Aciclovir est un analogue acyclique d'une base purique, la guanine, et a une affinité élective pour la thymidine-kinase, inhibant ainsi la synthèse de l'ADN viral. Ce médicament...

• HORMONES

  • Écrit par Jacques DECOURT, Universalis, Yves-Alain FONTAINE, René LAFONT, Jacques YOUNG
  • 14 354 mots
  • 11 médias
  ...interférant avec les effets cellulaires des hormones. Les mieux étudiées sont les antihormones s'opposant aux effets des hormones stéroïdes. Il s'agit d' analogues structuraux ayant une affinité importante pour le récepteur concerné. La liaison de l'antihormone au récepteur empêche celle du ligand naturel,...

• OPIOÏDES

  • Écrit par Bernard Pierre ROQUES
  • 3 160 mots
  • 3 médias
  ...méthionine terminale par la leucine. Bien qu'appartenant à des familles chimiques différentes, alcaloïde pour la morphine, peptide pour les enképhalines, ces substances sont capables de se lier au même récepteur à cause de leur analogie structurale (fig. 4) mise en évidence en particulier par résonance magnétique...

• PHARMACOLOGIE

  • Écrit par Edith ALBENGRES, Jérôme BARRE, Pierre BECHTEL, Jean-Cyr GAIGNAULT, Georges HOUIN, Henri SCHMITT, Jean-Paul TILLEMENT
  • 20 323 mots
  • 9 médias
  Indépendamment du type de démarche précédent, débouchant de proche en proche sur des analogues simples ou non d'une molécule de départ connue, la modulation chimique peut utiliser des moyens plus complexes pour parvenir à des modèles structuraux théoriques voisins, ou éventuellement très différents,...

• THÉRAPEUTIQUE - Chimiothérapie

  • Écrit par Michel PRIVAT DE GARILHE
  • 4 940 mots
  ...virus, en plus d'un tri au hasard, des substances qui soient des antimétabolites de systèmes enzymatiques fondamentaux pour la multiplication virale. Le fait que la multiplication des virus mette en jeu la synthèse rapide de leur acide nucléique constitutif, ADN ou ARN, a conduit les chercheurs à inventorier...