Les récepteurs membranaires de la cellule stimulés par des catécholamines, comme l'adrénaline ou la noradrénaline, portent le nom de récepteurs adrénergiques. Depuis les travaux d'Ahlquist, en 1948, les récepteurs adrénergiques ont été divisés en deux groupes, récepteurs alpha et récepteurs bêta. Classiquement, la stimulation des récepteurs alpha engendre des effets moteurs sur les fibres musculaires lisses ; celle des récepteurs bêta, des effets inhibiteurs sur les mêmes fibres. Par surcroît, la stimulation bêta agit puissamment sur le myocarde et certaines opérations métaboliques. Les récepteurs bêta adrénergiques ont eux-mêmes été subdivisés en récepteurs bêta 1, spécifiques du myocarde, et bêta 2, appartenant aux autres organes bêta-adrénergiques.
Les principaux effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques peuvent être résumés comme suit : la stimulation des récepteurs alpha produit la vaso-constriction, la broncho-constriction, l'horripilation, la mydriase, la contraction utérine ; celle des récepteurs bêta 1 donne une augmentation du rythme cardiaque, de la contractilité myocardique et de la contractilité auriculo-ventriculaire, et règle la lipolyse ; celle des récepteurs bêta 2, enfin, assure la vaso-dilatation, la broncho-dilatation, la relaxation utérine, et règle la glycogénolyse.
Les médicaments bêta-bloquants — ou bêta-bloqueurs, ou inhibiteurs bêta-adrénergiques — ont pour propriété pharmacologique commune de s'opposer aux effets de la stimulation bêta-adrénergique exercée par les catécholamines endogènes ou exogènes.
Le blocage bêta-adrénergique est de type dit compétitif : une substance bêta-bloquante s'oppose spécifiquement et point par point aux effets engendrés par la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques, mais tout en respectant l'activation des récepteurs alpha-adrénergiques.
Le mécanisme d'action de ces inhibiteurs est simple : toute substance pharmacologique est caractérisée par une affinité pour un récepteur qu'elle excite ou non, ce qui […]
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