Lorsqu'il n'est pas suivi d'un qualificatif, le terme « criblage » désigne en pharmacologie, selon l'usage courant, le criblage général. Il s'agit d'une méthode d'investigation permettant d'effectuer un tri (en anglais, screening) parmi des substances naturelles ou synthétiques dont on ignore les propriétés pharmacologiques éventuelles, dans la perspective de la recherche d'un médicament. Seules sont présélectionnées les molécules qui présentent une activité intéressante, lors d'essais systématiques sur un ou plusieurs tests selon le programme adopté. Cette façon de procéder est particulièrement intéressante lorsqu'il s'agit de molécules chimiquement originales puisqu'elle permet non seulement de détecter à l'aide d'un maximum de tests une activité parfois imprévue, mais encore d'obtenir le plus de renseignements possibles sur le produit concerné.
Le criblage orienté, lui, se propose de rechercher ou de vérifier si une molécule possède une (ou plusieurs) activité(s), déterminée(s) dans un (ou plusieurs) domaine(s) préalablement défini(s). Il permet notamment, lorsqu'on étudie une série de molécules chimiquement homogène ou des molécules agissant par des mécanismes biologiques semblables, d'établir des relations structure-activité directement exploitables en drug design (recherche de molécules sur des bases rationnelles théoriques et expérimentales).
Les tests utilisés dans ces deux modes de criblage font appel à des techniques plus ou moins complexes. Ils sont réalisés in vivo sur animal entier et/ou in vitro sur organe isolé ou fragment d'organe, et peuvent comprendre des études sur récepteurs. On recherche, par exemple, des actions anxiolytiques, antidépressives, antiparkinsoniennes, etc. pour le système nerveux central, et des effets antihypertenseurs ou dilatateurs coronariens pour le système cardiovasculaire, etc.
Sur l'animal, les essais de la molécule susceptible de devenir un médicament sont pratiqués à une dose choisie. Cette dose est définie en fonction de la toxicité aiguë de la mol […]
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