La première étape de la découverte d'un médicament consiste souvent à tester systématiquement de grandes collections de composés chimiques différents. Afin de pouvoir alimenter en molécules les robots de criblage biologique de plus en plus performants, les chimistes ont imaginé de préparer systématiquement toutes les combinaisons possibles de séries de réactifs (10 réactifs de type A réagissant avec 10 réactifs de type B fournissent 100 combinaisons A-B différentes). La chimie combinatoire est l'ensemble des techniques permettant de préparer ces combinaisons, soit en mélange (chimie combinatoire de première génération), soit sous forme de produits individuels (chimie combinatoire de seconde génération).
Avec le séquençage systématique du génome humain et de plusieurs agents pathogènes, le nombre de cibles potentielles de médicaments a augmenté de manière exponentielle au cours des années 1990. Paradoxalement, les informations disponibles pour chacune de ces nouvelles cibles (récepteurs, enzymes ou éléments de régulation de l'expression des gènes) sont peu nombreuses. Dans […]
Autres références
« CHIMIE COMBINATOIRE » est également traité dans :
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CHIMIE - La chimie aujourd'hui
Auteur :
Pierre LASZLO
Dans le chapitre " Innovation" : …
La* chimie dite combinatoire date de 1963, lorsque Robert Bruce Merrifield (1921-2006), de l'université Rockefeller à New York, s'avisa de préparer des peptides sur des perles d'un polymère solide : un premier acide aminé y était fixé. Puis un second s'écoulait en solution sur le support solide, conduisant à la formation d'un dipeptide ; et ainsi de…
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MARQUEURS PAR RADIOFRÉQUENCE
Auteurs :
Rebecca POULAIN, André TARTAR
*La multiplication des échantillons en chimie combinatoire s'est traduite par le développement de méthodes pour les identifier tout au long des étapes de synthèse. Les méthodes d'étiquetage chimique (oligonucléotides, peptides, amines secondaires, isotopes...) ne sont pas toujours compatibles avec les conditions réactionnelles de synthèse des…
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Bibliographie
B. Bunin, The Combinatorial Index, Academic Press, 1998
A. Czarnik & S. De Witt, A Practical Guide to Combinatorial Chemistry, American Chemical Society, 1997
J. Devlin, High Throughput Screening. The Discovery of Bioactive Substances, Marcel Dekker Inc., 1997
N. Terrett, Combinatorial Chemistry, Oxford University Press, 1998.
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