STRUCTURE, biologie

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Structure et activité pharmacologiques

L'état présent des connaissances sur la structure d'une molécule biologique confère à cette dernière une structure générale type : une partie chimiofonctionnelle contribuant à la liaison de la molécule avec le récepteur correspondant ; une partie biofonctionnelle responsable de l'activité biologique.

Chaque molécule douée d'une activité biologique prend une structure spécifique de cette action, et dont la détermination permet d'obtenir un modèle, ou pharmacophore, qu'on retrouve chez toutes les molécules aux propriétés analogues.

L'extension aux pharmacomolécules des hypothèses sur la complémentarité des sites enzymatiques et du substrat (clé-serrure) a permis d'affirmer qu'il existe au niveau cellulaire certains sites privilégiés, appelés récepteurs, ayant une structure complémentaire des pharmacophores et sur lesquels ces derniers viennent s'imbriquer. Ces récepteurs sont localisés au niveau des protéines constituant la membrane plasmatique des cellules. Il se forme alors un complexe drogue-récepteur responsable des différentes actions biologiques. L'intensité d'action d'une drogue est très vraisemblablement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.

Les forces d'interactions entre la drogue et le récepteur peuvent être, suivant les cas, de nature polaire, ionique, ou bien dues à des liaisons hydrogène ou à des forces de Van der Waals.

Exemple de structure et d'activité : l'acétylcholine

L'acétylcholine est particulièrement intéressante, car c'est un médiateur chimique très important, et qui a été très étudié. Elle peut être libérée dans l'organisme à plusieurs niveaux : d'une part, à la terminaison des fibres préganglionnaires du système nerveux sympathique et parasympathique ; d'autre part, à la terminaison des fibres postganglionnaires du parasympathique.

Acétylcholine

Acétylcholine

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Structure et activité muscarinique de l'acétylcholine. 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Au repos, la fibre nerveuse présente un certain état de polarisation. La libération d'acétylcholine provoque une dépolarisation qui est à l'origine [...]


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Système de transformation

Système de transformation
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Acétylcholine

Acétylcholine
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Acétylcholine : potentiel électrochimique

Acétylcholine : potentiel électrochimique
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Croissance des coquilles enroulées de Métazoaires

Croissance des coquilles enroulées de Métazoaires
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Écrit par :

  • : docteur ès sciences, docteur en pharmacie, biologiste hospitalier, professeur de biophysique à la faculté des sciences pharmaceutiques de Toulouse, université Paul-Sabatier
  • : chef du groupe de biologie théorique au Commissariat à l'énergie atomique, responsable de l'école de biologie théorique du C.N.R.S.
  • : professeur au Collège de France, chaire de biologie historique et évolutionnisme

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Pour citer l’article

Philippe COURRIÈRE, Pierre DELATTRE, Armand de RICQLÈS, « STRUCTURE, biologie », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 17 février 2020. URL : http://www.universalis.fr/encyclopedie/structure-biologie/