OPIOÏDES

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Pluralité des récepteurs et sélectivité des peptides opioïdes

L'utilisation de narcotiques de structures variées avait conduit W. Martin et coll. à proposer l'existence de plusieurs types de récepteurs opiacés. Ainsi, la morphine qui est à la fois fortement analgésique et euphorisante agirait par liaison au récepteur μ. L'éthylkétocyclazocine qui appartient au groupe des benzomorphans se lierait préférentiellement au récepteur κ en donnant un effet sédatif accompagné d'une action analgésique plus fugace mais engendrant moins de dépendance. Enfin la N-allyl normétazocine interagirait avec le récepteur σ pour conduire principalement à des effets hallucinatoires. Cette pluralité de sites de liaison est également retrouvée par utilisation des peptides morphinomimétiques. Ainsi la Met-enképhaline et la Leu-enképhaline sont beaucoup plus actives que la morphine pour inhiber les contractions induites électriquement au niveau du canal déférent de souris alors qu'on observe l'inverse au niveau de l'iléon de cobaye. Par contre, ni la morphine ni les enképhalines ne sont actives sur le canal déférent de lapin, alors que la dynorphine et l'éthylkétocyclazocine sont de très puissants inhibiteurs.

Des expériences de liaison aux membranes de cerveau ont confirmé ces actions différentielles des peptides opioïdes. Ainsi la Met-enképhaline et surtout la Leu-enképhaline se lient avec une très forte affinité à un site de liaison dénommé récepteur δ mais avec une plus faible affinité au récepteur μ (J. A. Lord, J. Hughes, H. W. Kosterlitz). La dynorphine serait l'agoniste endogène des récepteurs κ (A. Golstein et al.).

L'existence de différences physiologiques et biochimiques notables entre ces différents sites de liaison semble confirmée par leur hétérogénéité de distribution dans les diverses régions cérébrales, l'absence de tolérance croisée entre des agonistes relativement sélectifs et la désactivation chimique sélective de chacun de ces récepteurs putatifs. Bien que la signification physiologique de cette multiplicité de récepteurs reste encore mal connue, elle a entraîné une reche [...]

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Peptides précurseurs des endomorphines

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Pour citer l’article

Bernard Pierre ROQUES, « OPIOÏDES », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 12 juin 2021. URL : https://www.universalis.fr/encyclopedie/opioides/