OPIOÏDES
Découverte des enképhalines et des endorphines
L'i solement des substances endogènes analgésiques morphinomimétiques a été réalisé en purifiant des extraits de cerveau par chromatographie. Certaines fractions chromatographiques se montrèrent capables de déplacer un analgésique radioactif de sa liaison à des fragments de membranes de cerveau, ce qui prouvait la présence dans ces fractions de substances entrant en compétition avec l'analgésique au niveau d'un même récepteur. Il restait à montrer que les substances ainsi isolées étaient analgésiques, ce qui fut effectué par les tests classiques d'inhibition de contraction d'organes isolés, stimulés électriquement.
Séquence de la méthionine-enképhaline
Encyclopædia Universalis France
Toutes les substances morphinomimétiques ainsi détectées étaient des peptides. La méthionine-enképhaline (fig. 3) possède la séquence Tyr-Gly-Gly-Phe-Met, alors que la leucine-enképhaline ne diffère du peptide précédent que par remplacement de la méthionine terminale par la leucine. Bien qu'appartenant à des familles chimiques différentes, alcaloïde pour la morphine, peptide pour les enképhalines, ces substances sont capables de se lier au même récepteur à cause de leur analogie structurale (fig. 4) mise en évidence en particulier par résonance magnétique nucléaire. La β-endorphine possède 30 aminoacides alors que les α et ν-endorphines qui sont des fragments de β-endorphines semblent en fait des substances obtenues artificiellement lors de l'extraction de la β-endorphine. La séquence de cette dernière commence par les 5 aminoacides de la Met-enképhaline, ce qui explique son action sur les récepteurs morphiniques.
Il en est de même de la dynorphine, un peptide de 17 aminoacides qui débute par la séquence de la Leu-enképhaline et a été isolée du cerveau en 1980 par A. Goldstein. D'autres peptides opioïdes, tels l'α-néo-endorphine et les fragments Met-E-Arg-Phe et Met-E-Arg-Gly-Leu existent en concentration importante dans le tissu nerveux. Leur rôle physiologique reste à déterminer.
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Écrit par
- Bernard Pierre ROQUES : docteur en pharmacie, professeur à l'université de Paris-V-René-Descartes
. In Encyclopædia Universalis []. Disponible sur : (consulté le )
Médias
Molécule morphinique
Encyclopædia Universalis France
Inverses optiques
Encyclopædia Universalis France
Peptides précurseurs des endomorphines
Encyclopædia Universalis France
Autres références
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ANALGÉSIQUES ET ANTALGIQUES
- Écrit par Jacques DUTEIL
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Face à des douleurs multiples par leur siège, leur nature et leur intensité, chaque patient réagit individuellement en fonction de ses facteurs génétiques et de son psychisme. L'appréciation de l'effet analgésique d'un médicament varie, elle aussi, d'un individu à l'autre....
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DOULEUR
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À la suite de la découverte, en 1971, de récepteurs de la morphine (et des dérivés opiacés) dans le tissu cérébral, des récepteurs opioïdes ont été mis en évidence à partir de 1973 dans de très nombreuses régions du système nerveux central (dont certaines ne participent probablement pas aux... -
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...penchées sur l’abus de drogues ont mis en évidence, d’une part, la contribution de facteurs neurobiologiques individuels localisés dans le système des récepteurs opioïdes endogènes alors que, d’autre part, les enquêtes ont noté le rôle important du contexte social et du statut social de la personne.... -
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Voir aussi
