OPIOÏDES

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Découverte des récepteurs morphiniques

Les récepteurs morphiniques ont été découverts entre 1971 et 1973, par plusieurs équipes (E. Simon, S. Snyder aux États-Unis ; L. Terenius en Suède).

Cette découverte était la conséquence logique d'une longue série de constatations. La morphine et tous les dérivés synthétiques qui possèdent comme elle une puissante action analgésique présentent des analogies structurales précises (même distance entre un cycle aromatique souvent hydroxylé et un azote chargé, fig. 1). La présence dans le cerveau d'un récepteur spécifique pour ces substances était suggérée par le fait que ces analgésiques agissent à très faible dose et doivent donc toucher une cible précise. De plus, si la molécule analgésique existe sous deux formes inverses optiques (comparables à une main droite et une main gauche), une seule des deux est pharmacologiquement active. Cela suggère donc l'existence d'une stéréospécificité de l'interaction entre la molécule analgésique et le récepteur (comparable à l'adaptation de la main gauche au gant gauche et non au gant droit, fig. 2).

Molécule morphinique

Molécule morphinique

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Dans toutes les molécules apparentées à la morphine, la distance d et l'angle a sont du même ordre. Lorsque le pont CH2 qui figure en haut, dans l'exemple ci-dessus, fait défaut, il est néanmoins nécessaire que la conformation particulière de la molécule soit maintenue. En revanche, la... 

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Inverses optiques

Inverses optiques

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Inverses optiques. 

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La preuve définitive de l'existence de ces récepteurs a alors été obtenue en utilisant un dérivé de la morphine, l'étorphine, rendu radioactif par introduction d'un atome de tritium. Une même quantité d'étorphine tritiée est mise à incuber avec des fragments de cerveau dans deux tubes distincts dont l'un contient une large quantité d'un analgésique synthétique, le lévorphanol, et l'autre la même quantité de son inverse optique complètement inactif, le dextrorphan. Dans le premier cas, il y a compétition, pour le même récepteur, entre l'étorphine et le lévorphanol et, la concentration de ce dernier étant très grande, on ne trouve que peu d'étorphine radioactive liée au récepteur. Dans le second cas, le dextrorphan inactif n'entre pas en compétition avec l'étorphine radioactive et celle-ci se lie complètement au récepteur.

À partir de ce test, modifié pour le rendre quantitatif, on a montré l'existence de récepteurs morphiniques localisés principalement dans le cerveau, la [...]


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Molécule morphinique

Molécule morphinique
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Inverses optiques

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Séquence de la méthionine-enképhaline

Séquence de la méthionine-enképhaline
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Peptides précurseurs des endomorphines

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Bernard Pierre ROQUES, « OPIOÏDES », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 17 février 2020. URL : http://www.universalis.fr/encyclopedie/opioides/