INHIBITEURS, biochimie

ALDOSTÉRONE

  • Écrit par 
  • Pierre KAMOUN
  •  • 1 642 mots

Dans le chapitre « Régulation de la sécrétion »  : […] Le plus important stimulus de la synthèse et de la sécrétion de l'aldostérone est l' angiotensine II . Celle-ci est le produit de l'activation de la rénine. La rénine est une enzyme protéolytique (protéase acide de la famille de la chymotrypsine) synthétisée sous forme de préprorénine par les cellules de l'appareil juxta-glomérulaire (cellules particul […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/aldosterone/#i_3031

AMINOACIDES ou ACIDES AMINÉS

  • Écrit par 
  • Pierre KAMOUN
  •  • 4 605 mots
  •  • 7 médias

Dans le chapitre « Pénétration des aminoacides dans la cellule »  : […] La constitution par les cellules d'un pool d'aminoacides à fortes concentrations est en rapport avec leur métabolisme, et notamment avec leurs propriétés de synthèse protéique. Les aminoacides pénètrent dans les cellules par simple diffusion, mais aussi grâce à un processus actif qui permet leur accumulation dans la cellule à l'encontre du gradient de concentration. Ce dernier mécanisme consomme […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/amino-acides-acides-amines/#i_3031

ANTIBIOTIQUES

  • Écrit par 
  • Patrice COURVALIN, 
  • François DENIS, 
  • Marie-Cécile PLOY, 
  • Michel PRIVAT DE GARILHE, 
  • Patrick TRIEU-CUOT
  • , Universalis
  •  • 6 938 mots
  •  • 5 médias

Dans le chapitre « Valeur thérapeutique »  : […] La plupart des espèces bactériennes infectieuses, qui paraissaient redoutables à nos ancêtres et jusqu'en 1940, sont maintenant neutralisées par l'un ou l'autre des antibiotiques majeurs qui constituent l'arsenal thérapeutique actuel. Les antibiotiques agissent comme inhibiteurs des systèmes biochimiques indispensables à la vie et à la reproduction des cellules. Leur valeur thérapeutique dépend do […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/antibiotiques/#i_3031

ANTIHORMONES

  • Écrit par 
  • Dominique BIDET, 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT, 
  • Jacques PERRONNET
  •  • 773 mots

La notion d'antihormone s'applique aujourd'hui aux molécules capables d'inhiber de façon compétitive la formation du complexe hormone-récepteur. Sa définition première, désignant toute substance capable de s'opposer aux effets résultant de l'action d'une hormone, a donc été restreinte. En effet, différents mécanismes peuvent rendre compte de ce phénomène : diminution de la biosynthèse de l'hormone […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/antihormones/#i_3031

BÊTABLOQUANTS

  • Écrit par 
  • François LHOSTE
  •  • 812 mots

Les récepteurs membranaires de la cellule stimulés par des catécholamines, comme l'adrénaline ou la noradrénaline, portent le nom de récepteurs adrénergiques. Depuis les travaux d'Ahlquist, en 1948, les récepteurs adrénergiques ont été divisés en deux groupes, récepteurs alpha et récepteurs bêta. Classiquement, la stimulation des récepteurs alpha engendre des effets moteurs sur les fibres musculai […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/beta-bloquants/#i_3031

CELLULE - La division

  • Écrit par 
  • Marguerite PICARD
  •  • 4 983 mots
  •  • 4 médias

Dans le chapitre « Coordination entre croissance cellulaire et division »  : […] Ce problème a été analysé plus spécialement chez les levures, où la génétique a permis d'isoler des mutants qui se divisent à une taille inférieure à la normale. Chez S. pombe , l'analyse a permis d'identifier un gène ( wee 1 ) codant pour un inhibiteur de l'entrée en mitose. Lorsque cet inhibiteur est non fonctionnel (chez les mutants), l'entrée en m […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/cellule-la-division/#i_3031

CHIMIE - La chimie aujourd'hui

  • Écrit par 
  • Pierre LASZLO
  •  • 10 832 mots
  •  • 3 médias

Dans le chapitre « Chimie pharmaceutique »  : […] Carrefour de problèmes sociaux, éthiques, économiques, scientifiques et technologiques, la branche constituée par la chimie pharmaceutique est a priori passionnante. Elle a souffert, durant les années 1990, de la vague de fusions dans l'industrie pharmaceutique et d'un pilotage par les résultats financiers, qui s'est substitué au pilotage par la recherche. En conséquence, des chercheurs parmi les […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/chimie-la-chimie-aujourd-hui/#i_3031

CLOFIBRATES

  • Écrit par 
  • Edith ALBENGRES
  •  • 1 071 mots

Médicaments dérivés d'un principe actif, l'acide chlorophénoxyisobutyrique, les clofibrates sont utilisés dans le traitement de certaines hyperlipidémies. Leurs mécanismes d'action sont multiples. Ils diminuent le taux de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) en inhibant leur synthèse et/ou leur sécrétion par le foie. Ils sont beaucoup moins efficaces sur le taux de cho […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/clofibrates/#i_3031

ENTÉROGASTRONES

  • Écrit par 
  • Jean-Louis SCHLIENGER
  •  • 403 mots

Hormones peptidiques gastro-intestinales, les entérogastrones sont produites par certains constituants du système APUD, et apparentées à la sécrétine et au glucagon. Sécrété dans le duodénum et le jéjunum par les cellules K, le GIP ( gastric inhibitory peptide ) appartient à la famille de la sécrétine. Synthétisé, il peut être dosé par méthode radio-immunologique. Sa sécrétio […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/enterogastrones/#i_3031

ENZYMES

  • Écrit par 
  • Gabriel GACHELIN
  •  • 12 668 mots
  •  • 10 médias

Dans le chapitre « Clivages protéolytiques et cascades d'activation »  : […] De nombreuses enzymes sont synthétisées sous forme de précurseurs inactifs. Elles ne deviennent actives qu'après un clivage protéolytique par une enzyme activatrice, qui coupe le précurseur en un point précis et libère une enzyme active. En règle générale, une enzyme protéolytique reconnaît une brève séquence peptidique sur le précurseur. La coupure de la chaîne entraîne un repliement différent […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/enzymes/#i_3031

ESTOMAC

  • Écrit par 
  • Miguel LEWIN
  •  • 4 215 mots
  •  • 2 médias

Dans le chapitre « L'ulcère gastro-duodénal »  : […] La maladie ulcéreuse se caractérise par la formation d'une lésion, l'ulcère, au niveau de la muqueuse de l'estomac et/ou du duodénum. C'est la plus fréquente des affections digestives. Quelles qu'en soient les causes premières, l'ulcère résulte finalement d'un déséquilibre entre les systèmes de protection et les mécanismes d'agression qui peuvent endommager l'épithélium. Le principal élément de pr […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/estomac/#i_3031

GNF6702, INHIBITEUR DE PROTÉASOMES

  • Écrit par 
  • Gabriel GACHELIN
  •  • 1 990 mots
  •  • 4 médias

De nombreux parasites comme certaines amibes, certains trypanosomes et des vers, sont responsables de maladies parasitaires graves chez l’humain et d’autres vertébrés. La plus connue de ces maladies parasitaires est assurément le paludisme. Des efforts considérables en matière de financement, d’éducation sanitaire et de recherche médicale visent au contrôle de cette maladie. L’importance accordée […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/gnf6702-inhibiteur-de-proteasomes/#i_3031

GOUTTE MALADIE

  • Écrit par 
  • Antoine RYCKEWAERT
  •  • 3 135 mots

Dans le chapitre « Le traitement de fond »  : […] Le traitement de fond a pour but de diminuer la fréquence des accès goutteux et de lutter contre les dépôts d'urate, par le régime, la colchicothérapie continue et surtout les hypo-uricémiants. Le régime antigoutteux, qui est dépourvu de boissons alcoolisées, d'aliments riches en précurseurs de l'acide urique (abats, bouillon de viande...), pauvre en matières grasses, et hypocalorique en cas d'o […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/maladie-goutte/#i_3031

HÉMORRAGIES

  • Écrit par 
  • Jean-Pierre SOULIER
  • , Universalis
  •  • 4 292 mots
  •  • 4 médias

Dans le chapitre « Inhibiteurs physiologiques de la coagulation »  : […] Comment expliquer que le sang coagule si rapidement dès qu'il est sorti des vaisseaux, alors que les coagulations intravasculaires spontanées sont rares ? L' existence d'inhibiteurs de la coagulation est une des réponses à ce problème. Les facteurs de coagulation sont stables dans le plasma et se renouvellent avec une rapidité qui est propre à chaque facteur. Leur synthèse s'effectue au niveau du […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/hemorragies/#i_3031

HYPOTHALAMUS

  • Écrit par 
  • Paul LAGET
  •  • 5 696 mots
  •  • 5 médias

Dans le chapitre « Les produits de neurosécrétion »  : […] Les produits du contingent magnocellulaire sont deux hormones : la vasopressine ou hormone antidiurétique et l' ocytocine dont le rôle important dans la contraction de l'utérus gravide et dans la sécrétion lactée. Ceux du contingent parvocellulaire sont beaucoup plus nombreux et variés, contrôlant l'ensemble des sécrétions du lobe antérieur de l'hypophyse (les stimulines hypophysaires) dans le sen […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/hypothalamus/#i_3031

MÉLANOCORTINES

  • Écrit par 
  • Jacques HANOUNE
  •  • 375 mots

Les progrès récents de la biologie moléculaire ont révélé les relations entre des phénomènes aussi éloignés que l'obésité et la pigmentation de la peau ou du pelage. Ces progrès sont dus au clonage de récepteurs pour les mélanocortines. Les mélanocortines sont des peptides dérivant d'un précurseur protéique synthétisé dans la glande hypophyse, la proopiomélanocortine. Ces peptides sont essentiell […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/melanocortines/#i_3031

MÉTASTASES, médecine

  • Écrit par 
  • Brigitte BOYER
  •  • 7 537 mots
  •  • 4 médias

Dans le chapitre «  Perspectives thérapeutiques »  : […] Ainsi, dans une très large mesure, le processus métastatique s'apparente-t-il à un réseau enchevêtré d'événements biologiques divers, allant de la production de nouveaux vaisseaux sanguins et lymphatiques à l'invasion du tissu conjonctif, à l'intravasation et l'extravasation, ou à l'inhibition de l'apoptose. Toutes les aptitudes cellulaires que le franchissement de ces étapes suppose ne reposent v […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/metastases-medecine/#i_3031

MITOCHONDRIES

  • Écrit par 
  • Roger DURAND
  •  • 10 941 mots
  •  • 20 médias

Dans le chapitre « L'origine traductionnelle des sous-unités protéiques »  : […] Certains complexes protéiques ont une dualité d'origine : tel est le cas de la cytochrome oxydase dans la levure (complexe IV de la chaîne respiratoire). Les sous-unités 1, 2 et 3, qui catalysent la réduction de l'oxygène et l'éjection de protons, sont mitoribosomales. Les sous-unités 4, 5, 6 et 7, qui jouent un rôle régulateur, sont cytoribosomales. L'origine traductionnelle de chaque groupe de […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/mitochondries/#i_3031

NERVEUX (SYSTÈME) - Neurobiologie

  • Écrit par 
  • Jean-Marc GOAILLARD, 
  • Michel HAMON, 
  • André NIEOULLON, 
  • Henri SCHMITT
  •  • 13 735 mots
  •  • 11 médias

Dans le chapitre « Mécanismes d'action des drogues »  : […] Les progrès de la pharmacologie montrent que les drogues perturbent la transmission nerveuse de différentes façons : 1. Au niveau du système nerveux autonome, les drogues peuvent mimer les effets du médiateur chimique. Ce sont : les parasympathomimétiques qui reproduisent les effets de l'acétylcholine sur les organes innervés par les nerfs parasympathiques ; les […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/nerveux-systeme-neurobiologie/#i_3031

OPIOÏDES

  • Écrit par 
  • Bernard Pierre ROQUES
  •  • 3 138 mots
  •  • 4 médias

Dans le chapitre «  Biogenèse et métabolisme des enképhalines et des endorphines »  : […] La β-endorphine n'est pas comme on l'a cru pendant un temps le précurseur de la Met-enképhaline puisque l'ablation de l'hypophyse, lieu de synthèse de la β-endorphine, ne conduit pas à une baisse sensible du taux de Met-enképhaline dans le cerveau. En fait, la β-endorphine est dérivée d'une glycoprotéine d'un poids moléculaire d'environ 300 000. La séquence complète de cette protéine a pu être réa […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/opioides/#i_3031

OXYDORÉDUCTIONS, biologie

  • Écrit par 
  • René HELLER
  •  • 5 922 mots
  •  • 8 médias

Dans le chapitre « La théorie chimioosmotique »  : […] Quel est le mécanisme d'un tel couplage ? L'hypothèse actuellement la plus en faveur est la théorie chimioosmotique, élaborée en 1961 pour les phosphorylations oxydatives par l'Anglais Peter Mitchell et sa collaboratrice Jennifer Moyle (elle valut à P. Mitchell le prix Nobel en 1978). Elle fut ensuite étendue aux photophosphorylations (Jagendorf, 1967). Soit une oxydoréduction réalisée sur une crê […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/oxydoreductions-biologie/#i_3031

PANCRÉAS

  • Écrit par 
  • Jacques MIROUZE, 
  • Éric RENARD, 
  • André RIBET
  •  • 8 620 mots
  •  • 1 média

Dans le chapitre « Les endopeptidases »  : […] Les endopeptidases scindent les protéines en protéines plus petites ou en polypeptides ; on y note essentiellement la présence de trypsine et de chymotrypsine, qui diffèrent par leur spécificité. La trypsine est la forme active du trypsinogène dont l' activation est réalisée par deux voies essentielles. L' entérokinase sécrétée par la muqueuse intestinale en est un des facteurs importants ; mais c […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/pancreas/#i_3031

PHARMACOLOGIE

  • Écrit par 
  • Edith ALBENGRES, 
  • Jérôme BARRE, 
  • Pierre BECHTEL, 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT, 
  • Georges HOUIN, 
  • Henri SCHMITT, 
  • Jean-Paul TILLEMENT
  •  • 20 274 mots
  •  • 9 médias

Dans le chapitre « Modélisation moléculaire et calcul »  : […] La finalité de cette méthode est de se représenter et de prévoir par le calcul la structure 3D qu'une molécule doit avoir pour interagir avec un récepteur donné. Cette méthode peut donc s'appliquer soit pour optimiser des molécules connues, soit pour concevoir, ab initio , de nouvelles molécules. La technique de base de cette approche est la mécanique moléculaire par laquelle […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/pharmacologie/#i_3031

PROSTAGLANDINES

  • Écrit par 
  • Jean BUENDIA
  •  • 3 602 mots

Dans le chapitre « Action sur les plaquettes sanguines »  : […] Les prostaglandines PGE 1 , PGI 2 , PGD 2 sont de puissants inhibiteurs de l' agrégation plaquettaire, mais leurs sélectivités sont différentes. La PGD 2 est un puissant inhibiteur chez l'homme, mais son activité est faible chez le chien et le rat, les PGI 2 et PGE 1 , en revanche, sont actives sur toutes les espèces, la PGI 2 étant environ trente fois plus puissante que la PGE 1 . Cette inh […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/prostaglandines/#i_3031

SÉROTONINE

  • Écrit par 
  • Michel HAMON
  •  • 3 883 mots
  •  • 1 média

Dans le chapitre « Biosynthèse »  : […] La biosynthèse de la 5-HT a lieu dans le foie, le tractus gastro-intestinal, le cerveau et dans différents types cellulaires tels que les cellules entérochromaffines, les neurones, les pinéalocytes. La description suivante vaut pour le système nerveux central. Dans une première étape, l' acide aminé précurseur, le L-tryptophane, pénètre dans les cellules grâce à un système de transport actif. D […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/serotonine/#i_3031

SIDA (syndrome immuno-déficitaire acquis)

  • Écrit par 
  • François BRICAIRE, 
  • Patrice PINELL, 
  • Yves SOUTEYRAND
  •  • 9 685 mots
  •  • 6 médias

Dans le chapitre « La thérapeutique antirétrovirale »  : […] Elle est évidemment le moyen logique, majeur, qui s'impose pour les traitements futurs. Les possibilités théoriques de lutte contre le virus sont multiples puisqu'à chaque étape de son développement on peut imaginer des moyens de le combattre : inhibition de sa fixation sur les cellules cibles, inhibition de pénétration, inhibition de la transcriptase inverse, inhibition de la synthèse des protéi […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/sida/#i_3031

STATINES

  • Écrit par 
  • Patrick DURIEZ, 
  • Jean-Charles FRUCHART
  • , Universalis
  •  • 3 190 mots
  •  • 1 média

Dans le chapitre « Statines et métabolisme du cholestérol »  : […] Leur principal effet pharmacologique consiste à réduire de façon dose-dépendante (— 30 p. 100 à — 60 p. 100) le cholestérol transporté par les lipoprotéines de basse densité (LDL-cholestérol) ; ces lipoprotéines étant capables de pénétrer dans la paroi des artères et d'y provoquer les dépôts de cholestérol qui participeront à la formation des plaques d'athérome. La première statine (compactine ou […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/statines/#i_3031

TAMIFLU ou PHOSPHATE D'OSELTAMIVIR

  • Écrit par 
  • Gabriel GACHELIN
  •  • 2 425 mots
  •  • 2 médias

Dans le chapitre «  Deux grandes familles de médicaments contre les virus grippaux »  : […] Les virus fonctionnent comme des parasites. Pour se multiplier, ils doivent pénétrer dans une cellule hôte et détourner la machinerie cellulaire pour répliquer leur matériel génétique, produire les protéines virales puis assembler des virus néoformés qui, finalement, sortent de la cellule pour en infecter d'autres. En raison de cette physiologie par détournement, il est très difficile de mettre a […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/tamiflu-phosphate-d-oseltamivir/#i_3031

TRITHÉRAPIE DU SIDA

  • Écrit par 
  • François CHAST
  •  • 262 mots

L' azidothymidine (AZT) a été synthétisée dès 1964 dans le cadre de la recherche de nouveaux médicaments anticancéreux, mais c'est en 1985 que H. Mitsuya découvre son activité sur une culture de virus « HTLV-III ». Dès 1986, l'AZT devient le premier médicament actif dans la lutte contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Les années 1987 à 1995 sont marquées par le développement d'autres […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/tritherapie-du-sida/#i_3031


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Allostérie

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Allostérie 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Anticholinestérasiques et pyridine

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Formule générale des anticholinestérasiques organo-phosphorésPyridine 2 aldoxime méthiodide (PAM) réactiveur de l'acétylcholinestérase 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Anticholinestérasiques et pyridine
Crédits : Encyclopædia Universalis France

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