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HISTAMINE

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Mastocyte : réaction anaphylactique

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Antihistaminiques de synthèse

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Action de l'histamine

Action de l'histamine
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Structure et activité de divers antagonistes H2

Structure et activité de divers antagonistes H2
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Les substances antihistaminiques H1 ou antihistaminiques de synthèse

Structure

Les antihistaminiques de synthèse constituent un large groupe des substances, chimiquement hétérogènes, qui inhibent les effets de l'histamine au niveau des effecteurs.

Dans les années 1937-1939, D. Bovet et A. M. Staub ont étudié les premiers corps synthétiques doués de propriétés antihistaminiques. B. Halpern a découvert, en 1942, une série de dérivés de polyméthylène diamine, parmi lesquels le plus actif a été l'antergan, qui fut le premier antihistaminique utilisé avec succès en thérapeutique ; puis, en 1945, Halpern a montré les propriétés pharmacologiques et thérapeutiques très remarquables des dérivés de la phénothiazine, dont le représentant le mieux connu est le phénergan. Certains dérivés de la phénothiazine, tels que la chloropromazine, ont acquis leur notoriété par leurs propriétés psychopharmacologiques.

Structure et activité de divers antagonistes H2

Structure et activité de divers antagonistes H2

Dessin

tabl. 3 – Relation entre la structure et l'activité de divers antagonistes H2. Notons que seuls les deux premiers corps ont le noyau imidazole de l'histamine. 

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Pharmacologie

Administrés préventivement, les antihistaminiques protègent l'animal contre plusieurs dizaines, voire plusieurs centaines de doses létales d'histamine.

Ils neutralisent efficacement les effets de l'histamine sur la musculature lisse : bronches, organes digestifs et génito-urinaires et sur l'appareil circulatoire. L'effondrement de la pression artérielle, la paralysie du tonus vasculaire, l'augmentation de la perméabilité capillaire, tous les symptômes qui constituent les éléments du choc histaminique sont efficacement corrigés par les antagonistes synthétiques.

D'une manière générale, les effets toniques de l'histamine sont plus faciles à combattre que les actions inhibitrices.

Action antianaphylactique

La propriété la plus originale des antihistaminiques de synthèse, et qui leur donne un intérêt particulier sur le plan physiopathologique, est leur activité antianaphylactique. Le fait qu'ils exercent une action protectrice contre le choc anaphylactique apporte un argument de poids, sinon décisif, en faveur de la théorie histaminique des accidents anaphylactiques. Toutefois, il convient de souligner que les antihistaminiques de synthèse se montrent plus efficaces dans l [...]


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Écrit par :

  • : professeur à l'université de Paris-VII, faculté Xavier-Bichat, chef du service de gastroentérologie à l'hôpital Bichat
  • : membre de l'Institut, professeur au Collège de France, directeur de l'Institut d'immunologie

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Pour citer l’article

Serge BONFILS, Bernard HALPERN, « HISTAMINE », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 17 octobre 2019. URL : http://www.universalis.fr/encyclopedie/histamine/