ANTICOAGULANTS

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Les nouveaux anticoagulants oraux

Les nouveaux anticoagulants oraux sont actuellement au nombre de trois sur le marché français, le dabigatran, l’apixaban et le rivaroxaban. Ces molécules de synthèse, qui comprennent plusieurs cycles aromatiques, ne sont pas vraiment nouvelles : la première d’entre elles, le dabigatran, a été mise sur le marché en 2008. Le terme est donc trompeur et il vaudrait mieux, se référant à leur mode d’action, parler d’« anticoagulants directs ». La particularité de ces médicaments est, en effet, de bloquer directement l’action des facteurs de la coagulation, soit la thrombine (ou facteur IIa) pour le dabigatran, et le facteur Xa pour l’apixaban, le rivaroxaban et l’edoxaban, ce dernier n’étant pas encore commercialisé début juillet 2014. Cette action directe les distingue des médicaments antivitamines K, qui agissent indirectement en entravant les effets de la vitamine K sur la synthèse des facteurs. Cette propriété pharmacologique des médicaments anticoagulants directs explique que leurs effets soient a priori plus prévisibles avec des concentrations moins variables d’un individu à l’autre que les antivitamines K, qui imposent une surveillance étroite de leurs effets grâce à un test biologique, appelé I.N.R. (international normalized ratio). Les anticoagulants directs ont les mêmes indications que les antivitamines K et sont notamment proposés pour éviter la survenue d’un accident vasculaire cérébral chez les malades cardiaques porteurs d’une fibrillation atriale. Un avantage majeur réside dans leur mode d’administration : ils sont administrés à une ou deux doses fixes (alors que toute une gamme de doses est utilisée pour les antivitamines K selon les résultats de l’I.N.R.) et sans contrôle biologique. En revanche, ces médicaments présentent l’inconvénient de ne pas disposer, en juillet 2014, d’antidote pour bloquer leur effet anticoagulant en cas d’urgence. On peut cependant pallier cet effet indésirable en injectant certains facteurs de la coagulation en cas d’hémorragies.

Sites d’action des médicaments anticoagulants

Dessin : Sites d’action des médicaments anticoagulants

Dessin

Les anticoagulants agissent à divers points des cascades de réactions qui aboutissent à la formation du caillot. Les anticoagulants classiques agissent de deux manières : les médicaments antivitamines K (en rouge) bloquent la synthèse des facteurs IX, VII, X et II (prothrombine) ; l'héparine... 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Caillot de sang (thrombus)

Caillot de sang (thrombus)
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Sites d’action des médicaments anticoagulants

Sites d’action des médicaments anticoagulants
Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Anticoagulants oraux directs

Anticoagulants oraux directs
Crédits : Bristol-Myers Squibb; Janssen; Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals

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Pour citer l’article

Corinne TUTIN, « ANTICOAGULANTS », Encyclopædia Universalis [en ligne], consulté le 26 novembre 2020. URL : https://www.universalis.fr/encyclopedie/anticoagulants/