Pharmacochimie


CHIMIE COMBINATOIRE

  • Écrit par 
  • Rebecca POULAIN, 
  • André TARTAR
  •  • 1 783 mots
  •  • 3 médias

La première étape de la découverte d'un médicament consiste souvent à tester systématiquement de grandes collections de composés chimiques différents. Afin de pouvoir alimenter en molécules les robots de criblage biologique de plus en plus performants, les chimistes ont imaginé de préparer systématiquement toutes les combinaisons possibles de séries de réacti […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/chimie-combinatoire/#i_0

CRIBLAGE, pharmacochimie

  • Écrit par 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT
  •  • 674 mots

Lorsqu'il n'est pas suivi d'un qualificatif, le terme « criblage » désigne en pharmacologie, selon l'usage courant, le criblage général. Il s'agit d'une méthode d'investigation permettant d'effectuer un tri (en anglais, screening) parmi des substances naturelles ou synthétiques dont on ignore les propriétés pharm […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/criblage-pharmacochimie/#i_0

MÉDICAMENTS

  • Écrit par 
  • Paul-Étienne BARRAL, 
  • Hélène MOYSE, 
  • Jean-Yves NAU, 
  • René Raymond PARIS, 
  • Michel PARIS
  • , Universalis
  •  • 9 811 mots
  •  • 4 médias

Dans le chapitre «  Constituants et action physiologique »  : […] Les médicaments ont beaucoup évolué depuis leur origine, et l'on envisagera dans cette partie leur constitution et leur action physiologique.Au sein de l'Union européenne, la définition générale du médicament est donnée par la directive 2001/83/EC du 6 novembre 2001 sur les produits médicinaux à usage humain. En France, le Code de la santé publique (art. L […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/medicaments/2-constituants-et-action-physiologique/

PHARMACOLOGIE

  • Écrit par 
  • Edith ALBENGRES, 
  • Jérôme BARRE, 
  • Pierre BECHTEL, 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT, 
  • Georges HOUIN, 
  • Henri SCHMITT, 
  • Jean-Paul TILLEMENT
  •  • 20 392 mots
  •  • 9 médias

Dans le chapitre «  Pharmachochimie »  : […] La pharmacochimie, version moderne de la chimie thérapeutique (medicinal chemistry), a pour objet la conception et la synthèse de molécules à visées thérapeutiques. Elle utilise donc essentiellement la chimie organique pour ses réalisations et la pharmacologie pour déterminer, ou préciser selon les cas, les propriétés biologiques […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/pharmacologie/3-pharmachochimie/

PHARMACOPHORE

  • Écrit par 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT
  •  • 397 mots

Le terme de pharmocophore correspond à un concept théorique selon lequel un fragment moléculaire, plus ou moins important, serait déterminant pour l'activité biologique de la molécule à laquelle il appartient, de la même façon qu'un seul groupement chimique (chromophore) est, par exemple, porteur de la propriété colorante d'une molécule. Dans l'image classique où l'on compare la molécule à une cl […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/pharmacophore/#i_0

PHARMACORÉCEPTEURS, biochimie

  • Écrit par 
  • Philippe COURRIÈRE
  •  • 601 mots
  •  • 1 média

Notion introduite pour la première fois par J. N. Langley et P. Ehrlich à propos de l'action d'une drogue. Langley observa, en effet, en 1909, que la nicotine, qui est un excitant ganglionnaire, provoquait une réponse quand on l'appliquait localement sur certaines parties du tissu musculaire et que son effet persistait même après dénervation du muscle. Il en conclut qu'il existait, en des points b […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/pharmacorecepteurs-biochimie/#i_0

PRODROGUE, angl. PRO-DRUG

  • Écrit par 
  • Jean-Cyr GAIGNAULT
  •  • 377 mots

Le terme de prodrogue serait la traduction du mot anglo-saxon prodrug, qui lui est préféré dans tous les textes, y compris ceux qui sont rédigés en français. Cette préférence résulte de la différence entre les acceptions de drug, qui est l'équivalent de médicament, et de drogue, qui s'utilise à la fois dans le vocabulai […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/prodrogue-pro-drug/#i_0

STRUCTURE, biologie

  • Écrit par 
  • Philippe COURRIÈRE, 
  • Pierre DELATTRE, 
  • Armand de RICQLÈS
  •  • 10 047 mots
  •  • 5 médias

Dans le chapitre « Structure et activité pharmacologiques »  : […] L'état présent des connaissances sur la structure d'une molécule biologique confère à cette dernière une structure générale type : une partie chimiofonctionnelle contribuant à la liaison de la molécule avec le récepteur correspondant ; une partie biofonctionnelle responsable de l'activité biologique.Chaque molécule douée d'une activité biologique prend une s […] Lire la suite☛ http://www.universalis.fr/encyclopedie/structure-biologie/2-structure-et-activite-pharmacologiques/


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Représentation d'une molécule

Représentation d'une molécule

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Exemples de passage de la représentation plane d'une molécule (a) à sa géométrie tridimensionnelle (b) : programme Script. 

Crédits : Encyclopædia Universalis France

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Chimie combinatoire : synthèse en mélange

Chimie combinatoire : synthèse en mélange

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Principe de la synthèse en mélange. À partir de trois types de composés (A, B, C), comportant chacun trois représentants (exemple : A1, A2, A3 pour le type A), on obtient en deux étapes un mélange composé de 27 combinaisons différentes (33).... 

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Chimie combinatoire : synthèse parallèle

Chimie combinatoire : synthèse parallèle

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Un exemple de réaction utilisée en synthèse parallèle : la combinaison de Ugi. Celle-ci permet de combiner quatre types de réactifs différents : un acide carboxylique, un isonitrile, un aldéhyde et une amine. Plusieurs milliards de composés différents sont ainsi théoriquement... 

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Pharmacophores

Pharmacophores

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tabl. 4 - Exemples de pharmacophores. 

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Recherche d'une nouvelle molécule active

Recherche d'une nouvelle molécule active

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Place du criblage, de la modulation moléculaire et de la conception a priori sur des bases théoriques, dans la recherche aléatoire d'une nouvelle molécule active : rôle des relations structure-activité et interrelations entre ces voies d'approche. 

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Liaisons et énergies d'interaction

Liaisons et énergies d'interaction

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Principaux types de liaisons et leurs énergies d'interaction (d'après Albert, 1965). 

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Cycles bio-isostères

Cycles bio-isostères

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Exemples de cycles bio-isostères. 

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Cytopénies médicamenteuses

Cytopénies médicamenteuses

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tabl. 1 – Fréquences instantanées de quelques cytopénies médicamenteuses. 

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Représentation d'une molécule

Représentation d'une molécule
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Chimie combinatoire : synthèse en mélange

Chimie combinatoire : synthèse en mélange
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Chimie combinatoire : synthèse parallèle

Chimie combinatoire : synthèse parallèle
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Pharmacophores

Pharmacophores
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Recherche d'une nouvelle molécule active

Recherche d'une nouvelle molécule active
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Liaisons et énergies d'interaction

Liaisons et énergies d'interaction
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Cycles bio-isostères

Cycles bio-isostères
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Cytopénies médicamenteuses

Cytopénies médicamenteuses
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