Les sulfamides (ou mieux sulfonamides) et les sulfones sont des dérivés soufrés de noyaux aromatiques. Les sulfamides sont des para-amino-phenyl sulfonamides ; les sulfones sont des molécules du type di-amino-diphényl sulfones.
Ces deux séries de produits ont reçu des applications pharmaceutiques de tout premier ordre, notamment dans plusieurs domaines de la chimiothérapie antimicrobienne, comme produits antidiabétiques utilisables par voie buccale, et comme agents diurétiques.
1. Structure
Les structures générales des sulfamides, ou sulfonamides, et des sulfones, représentées dans le tableau (formules 1 et 2), montrent, d'une part, que, du fait des substitutions possibles, le nombre de ces substances que l'on peut obtenir par synthèse est pratiquement illimité, d'autre part, que les sulfamides sont des analogues de structure de l'acide p-aminobenzoïque qui est une vitamine hydrosoluble désignée sous le nom de vitamine Bx.
2. Activités biologiques et thérapeutiques
• Sulfamides antimicrobiens
Bien que la découverte du sulfanilamide par Gelmo, en vue d'application dans le domaine des colorants, remonte à 1908, il devait s'écouler encore plus de vingt-cinq ans avant que l'on commençât à entrevoir des applications possibles en thérapeutique des sulfamides. Ils devaient constituer dans les années trente la première grande percée thérapeutique médicamenteuse pour le traitement des maladies infectieuses.
Il revient à Gerhard Domagk le mérite d'avoir découvert la valeur antimicrobienne du Prontosil (1932-1935). À l'Institut Pasteur de Paris, cette découverte suscita de grands espoirs et une équipe de chercheurs comportant notamment M. et Mme Jacques Tréfuël, chimistes, Daniel Bovet, Ernest Fourneau et Federico Nitti, biologistes, étudia dans le détail une série de substances apparentées au Prontosil et au Rubiazol. Ils observèrent que ces produits sont métabolis […]
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