Notion introduite pour la première fois par J. N. Langley et P. Ehrlich à propos de l'action d'une drogue. Langley observa, en effet, en 1909, que la nicotine, qui est un excitant ganglionnaire, provoquait une réponse quand on l'appliquait localement sur certaines parties du tissu musculaire et que son effet persistait même après dénervation du muscle. Il en conclut qu'il existait, en des points bien précis de la cellule, une substance réceptrice. Son approche du problème fut confortée par la découverte d'une substance antiparasitaire qui agissait uniquement sur la cellule du parasite, alors qu'elle n'avait aucune action sur celle de l'hôte ; pour expliquer cette étroite sélectivité de la drogue, on pensa que sur la cellule du parasite se trouvait un récepteur correspondant à celle-ci et qui n'existait pas sur l'hôte.
On peut donc considérer un récepteur comme une petite région de la cellule, qui se combinerait chimiquement avec la portion pharmacophorique de la molécule (partie responsable de l'effet pharmacologique), et c'est à la suite de cette réaction chimique que s'induirait l'effet biologique. On aurait tort de penser que ce récepteur est une partie microscopique de la cellule (au sens biologique du terme) ; c'est plutôt une certaine structure prise par une substance chimique au niveau cellulaire. Cette notion de récepteur doit être rapprochée de celle de « centre actif » de l'enzyme qui se combine chimiquement avec le substrat pour catalyser une réaction enzymatique. La vraisemblance de cette hypothèse est d'ailleurs confirmée par certaines propriétés : quand il existe plusieurs isomères optiques pour une pharmacomolécule, il y en a toujours un plus actif que les autres. De même, l'effet pharmacologique peut être inhibé par des substances qui auraient même configuration que la drogue et qui viendraient bloquer le récepteur à sa place. Quelle est la nature de la combinaison drogue-récepteur ? Par analogie avec les réactions enzymatiques, on a émis l'hypothèse que la molécule […]
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