La démarche intellectuelle et la méthodologie qui ont abouti à la découverte des récepteurs morphiniques d'une part, et, par voie de conséquence, à celle des peptides opiacés ou opioïdes, d'autre part, représentent un modèle exemplaire des recherches effectuées en neuropharmacologie moléculaire.
Entre 1971 et 1973, plusieurs équipes de chercheurs découvraient la présence dans le cerveau de récepteurs spécifiques pour la morphine et ses dérivés sur des membranes de cellules nerveuses cérébrales.
En décembre 1975, J. Hughes et H. W. Kosterlitz isolaient du cerveau de porc deux pentapeptides, la méthionine-enképhaline et la leucine-enképhaline, capables de se lier aux récepteurs morphiniques. Quelques mois plus tard, les équipes de C. H. Li, d'une part, et de R. Guillemin, d'autre part, isolaient de l'hypophyse de porc des peptides plus longs, les endorphines, capables eux aussi de se lier à ces récepteurs. Ces découvertes ont eu immédiatement un retentissement considérable.
La morphine et ses dérivés représentent, en effet, les plus puissants analgésiques connus, mais leur utilisation chronique entraîne deux inconvénients majeurs : l'accoutumance, qui oblige à em […]
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Bibliographie
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