INHIBITEURS, biochimie

Ce sujet est traité dans les articles suivants :

1.  ALDOSTÉRONE

Écrit par : Pierre KAMOUN

Dans le chapitre "Régulation de la sécrétion"  : … de rénine due aux variations de la composition de l'urine au niveau de la macula densa. Le* système rénine-angiotensine-aldostérone peut être inhibé à différents niveaux : la sécrétion de rénine peut être inhibée par les β-bloquants (utilisés en thérapeutique comme antihypertenseurs) et surtout par les inhibiteurs de… Lire la suite

2.  AMINO-ACIDES ou ACIDES AMINÉS

Écrit par : Pierre KAMOUN

Dans le chapitre "Propriétés biologiques"  : … cellulaires (cyanure) ou les découplants des oxydations phosphorylantes (dinitro-2, phénol) sont *inhibiteurs, ce qui confirme les besoins énergétiques du système actif. On a également démontré l'importance du phosphate de pyridoxal, grâce à l'inhibition provoquée par ses analogues structuraux. Le transport des amino-acides est indépendant de… Lire la suite

3.  ANTIBIOTIQUES

Écrit par : Patrice COURVALIN, François DENIS, Marie-Cécile PLOY, Michel PRIVAT DE GARILHE, Patrick TRIEU-CUOT,  Universalis

Dans le chapitre "Mise en évidence de l'activité antibiotique"  : … Deux techniques sont actuellement utilisées pour reconnaître l'activité antibiotique d'une substance chimique. *En premier lieu, la technique de dilution en milieu liquide permet de rechercher par des dilutions successives du produit à expérimenter la concentration minimale inhibitrice (C.M.I.) qui suffit à inhiber la croissance de diverses espèces… Lire la suite

4.  ANTIHORMONES

Écrit par : Dominique BIDET, Jean-Cyr GAIGNAULT, Jacques PERRONNET

… *La notion d'antihormone s'applique aujourd'hui aux molécules capables d'inhiber de façon compétitive la formation du complexe hormone-récepteur. Sa définition première, désignant toute substance capable de s'opposer aux effets résultant de l'action d'une hormone, a donc été restreinte. En effet, différents mécanismes peuvent rendre compte de ce… Lire la suite

5.  BÊTA-BLOQUANTS

Écrit par : François LHOSTE

… *Les récepteurs membranaires de la cellule stimulés par des catécholamines, comme l'adrénaline ou la noradrénaline, portent le nom de récepteurs adrénergiques. Depuis les travaux d'Ahlquist, en 1948, les récepteurs adrénergiques ont été divisés en deux groupes, récepteurs alpha et récepteurs bêta. Classiquement, la stimulation des récepteurs alpha… Lire la suite

6.  CELLULE - La division

Écrit par : Marguerite PICARD

Dans le chapitre "Les événements du cycle"  : … positif. Ainsi, le démarrage de la réplication dépendrait d'un jeu subtil entre activateurs et *inhibiteurs assurant la synchronisation entre réplication du chromosome et croissance cellulaire. La duplication du génome et le doublement de la masse cellulaire ne suffisent pas à assurer une division cellulaire efficace. Encore faut-il que les… Lire la suite

7.  CHIMIE - La chimie aujourd'hui

Écrit par : Pierre LASZLO

Dans le chapitre "Chimie pharmaceutique"  : … rationnelle des molécules médicamenteuses. Ainsi, on prépare de petites molécules vouées à* inhiber telle ou telle enzyme, à l'instar de l'artémisine, issue elle aussi de la pharmacopée chinoise traditionnelle, antipaludéen inhibant une enzyme du parasite. Le sildénafil (Viagra⌖) inhibe une phosphodiestérase responsable du clivage du… Lire la suite

8.  CLOFIBRATES

Écrit par : Edith ALBENGRES

… * Médicaments dérivés d'un principe actif, l'acide chlorophénoxyisobutyrique, les clofibrates sont utilisés dans le traitement de certaines hyperlipidémies. Leurs mécanismes d'action sont multiples. Ils diminuent le taux de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) en inhibant leur synthèse et/ou leur sécrétion par le foie. Ils sont… Lire la suite

9.  ENTÉROGASTRONES

Écrit par : Jean-Louis SCHLIENGER

… *Hormones peptidiques gastro-intestinales, les entérogastrones sont produites par certains constituants du système APUD, et apparentées à la sécrétine et au glucagon. Sécrété dans le duodénum et le jéjunum par les cellules K, le GIP (gastric inhibitory peptide) appartient à la famille de la sécrétine. Synthétisé, il peut être dosé par… Lire la suite

10.  ENZYMES

Écrit par : Gabriel GACHELIN

Dans le chapitre "Inhibition de l'activité enzymatique"  : … de l'activité enzymatique a permis d'analyser en termes d'interactions moléculaires avec le site catalytique,* les effets d'inhibition de l'activité exercés par des molécules apparentées ou non aux substrats. L'étude cinétique des diverses modalités d'inhibition donne également des informations précieuses sur les mécanismes de l'action enzymatique… Lire la suite

11.  ESTOMAC

Écrit par : Miguel LEWIN

Dans le chapitre "L'ulcère gastro-duodénal"  : … d'empêcher la stimulation des récepteurs histaminiques de type H2 localisés sur cette cellule. Les *inhibiteurs de ces récepteurs H2, mis au point il y a une quinzaine d'années à partir de travaux de l'Anglais John Black (Prix Nobel de médecine), se sont avérés être des antiulcéreux extrêmement efficaces (cimétidine ou Tagamet^R,… Lire la suite

12.  GOUTTE

Écrit par : Antoine RYCKEWAERT

Dans le chapitre "Le traitement de fond"  : … remplacée par la benzbromarone (où le brome remplace l'iode) qui est d'activité égale. Les* inhibiteurs de l'uricosynthèse abaissent l'uricémie en diminuant la formation de l'acide urique. L'acide orotique est d'activité modeste. En revanche, l'allopurinol, inhibiteur purinique de la xanthine oxydase, est une médication hypo-uricémiante… Lire la suite

13.  HÉMORRAGIES

Écrit par : Jean-Pierre SOULIER,  Universalis

Dans le chapitre "Inhibiteurs physiologiques de la coagulation"  : … il est sorti des vaisseaux, alors que les coagulations intravasculaires spontanées sont rares ? L'*existence d'inhibiteurs de la coagulation est une des réponses à ce problème. Les facteurs de coagulation sont stables dans le plasma et se renouvellent avec une rapidité qui est propre à chaque facteur. Leur synthèse s'effectue au niveau du foie :… Lire la suite

14.  HYPOTHALAMUS

Écrit par : Paul LAGET

Dans le chapitre "Les produits de neurosécrétion"  : … gonadolibérine, somatolibérine, corticolibérine, prolactolibérine et mélanolibérine) et trois *inhibiteurs (somatostatine, prolactostatine et mélanostatine). Tous sont des peptides de complexité variable et certains sont assez simples dans leur structure pour que leur composition en soit exactement établie et leur synthèse effectuée. C'est le… Lire la suite

15.  MÉLANOCORTINES

Écrit par : Jacques HANOUNE

…  rousse ou jaune du pelage en cas d'hypofonctionnement ou noire en cas d'hyperfonctionnement. En* outre, ce récepteur peut être inhibé de manière originale par un peptide endogène, dit agouti, produit par les follicules pileux et qui entre en compétition avec la MSH. Il s'agit là du seul exemple connu à ce jour d'inhibition compétitive de deux… Lire la suite

16.  MÉTASTASES, médecine

Écrit par : Brigitte BOYER

Dans le chapitre " Perspectives thérapeutiques"  : … de l'évolution du cancer du sein, où il remplace avantageusement les indicateurs traditionnels. *Les inhibiteurs de MMP sont, quant à eux, au stade d'évaluation clinique. Les premiers résultats enregistrés ne font pourtant pas état d'une efficacité significative de ces inhibiteurs sur des patients atteints de cancers déjà métastasés. Les… Lire la suite

17.  MITOCHONDRIES

Écrit par : Roger DURAND

Dans le chapitre "Les inhibiteurs de la chaîne respiratoire"  : … Ces études cinétiques ont été corroborées par l'utilisation des *inhibiteurs. Chacun des complexes peut être inhibé spécifiquement (fig. 8). Le blocage du transfert des électrons par la roténone (complexe I) n'empêche pas les mitochondries d'oxyder du succinate ou de l'ascorbate. Le blocage de la chaîne respiratoire par l'antimycine (complexe III) n… Lire la suite

18.  NERVEUX (SYSTÈME) - Neurobiologie

Écrit par : Jean-Marc GOAILLARD, Michel HAMON, André NIEOULLON, Henri SCHMITT

Dans le chapitre "Mécanismes d'action des drogues"  : … Le rôle de médiateur de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) est établi dans l'action des nerfs *inhibiteurs des crustacés. Injecté par iontophorèse, il mime les actions pré- et postsynaptiques du médiateur, agit aux mêmes sites et est bloqué par les mêmes drogues. Dans le cerveau des mammifères, le GABA est également présent ; il crée une… Lire la suite

19.  NUCLÉOTIDES CYCLIQUES

Écrit par : Jacques HANOUNE

Dans le chapitre "L'adénylyl cyclase"  : … sont aussi activés par la calmoduline, et donc par le calcium. La sous-unité Giα (i : qui inhibe)* inhibe directement l'activité des formes III, V et VI. Les sous-unités βγ inhibent l'activité du type I, stimulent celle des types II et IV et n'ont aucun effet sur les types II, V et VI. À faible concentration, micromolaire, le calcium inhibe les… Lire la suite

20.  OPIOÏDES

Écrit par : Bernard Pierre ROQUES

Dans le chapitre " Biogenèse et métabolisme des enképhalines et des endorphines"  : … qui libère l'angiotensine II, hormone à action hypertensive à partir de l'angiotensine I). Des* inhibiteurs très puissants et sélectifs de l'enképhalinase ont été synthétisés (B. P. Roques et al.), dont l'un dénommé Thiorphan possède par lui-même une action analgésique après administration intraveineuse chez l'animal. Cet effet analgésique est… Lire la suite

21.  OXYDORÉDUCTIONS, biologie

Écrit par : René HELLER

Dans le chapitre "La théorie chimioosmotique"  : … l'effet des découpleurs de phosphorylations, qui sans interrompre le flux des électrons *empêchent les phosphorylations correspondantes. C'est ainsi que le 2,4-dinitrophénol (DNP), à de faibles concentrations (de 10^—5 à 10^—4 M), n'inhibe pas, dans la respiration, le transfert des électrons à l'oxygène (il le stimule même),… Lire la suite

22.  PANCRÉAS

Écrit par : Jacques MIROUZE, Éric RENARD, André RIBET

Dans le chapitre "Les endopeptidases"  : … temps de l'activation. On a extrait de divers tissus des substances protidiques douées d'un pouvoir *inhibiteur sur la trypsine. Deux sont particulièrement importantes : l'une est extraite de la parotide de bœuf (inhibiteur de Frey et de Werle), l'autre est extraite du tissu pancréatique lui-même (inhibiteur de Kunitz). La trypsine agit en attaquant… Lire la suite

23.  PHARMACOLOGIE

Écrit par : Edith ALBENGRES, Jérôme BARRE, Pierre BECHTEL, Jean-Cyr GAIGNAULT, Georges HOUIN, Henri SCHMITT, Jean-Paul TILLEMENT

Dans le chapitre "Récepteurs et mécanismes d'action des médicaments"  : … pourra, au moins en théorie, entraîner une réponse biologique (médicamenteuse ou toxique). *Le mécanisme d'action d'une molécule dépend finalement de la stimulation ou de l'inhibition qu'elle exerce sur les récepteurs (au sens large) qui commandent à leur tour, selon le cas, la stimulation ou l'inhibition des processus… Lire la suite

24.  PROSTAGLANDINES

Écrit par : Jean BUENDIA

Dans le chapitre "Action sur les plaquettes sanguines"  : … Les prostaglandines PGE1, PGI2, PGD2 sont depuissants *inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, mais leurs sélectivités sont différentes. La PGD2 est un puissant inhibiteur chez l'homme, mais son activité est faible chez le chien et le rat, les PGI2 et PGE1, en revanche, sont actives… Lire la suite

25.  SÉROTONINE

Écrit par : Michel HAMON

Dans le chapitre "Biosynthèse"  : … catéchols serait à l'origine de certains types de dépressions observées chez les parkinsoniens en cours de traitement à la L-dopa ; *celle-ci inhiberait l'enzyme et entraînerait une baisse de la synthèse de la 5-HT dans le système nerveux central. Par ailleurs, il est vraisemblable que la L-dopa inhibe également en partie la décarboxylation du 5-HTP… Lire la suite

26.  SIDA (syndrome immuno-déficitaire acquis)

Écrit par : François BRICAIRE, Patrice PINELL, Yves SOUTEYRAND

Dans le chapitre "La thérapeutique antirétrovirale"  : … virus dans la cellule (méthode thérapeutique récemment introduite en 2007 avec le raltégravir). On *a d'abord utilisé des médicaments agissant comme anti-transcriptase inverse. L'azidothymidine (AZT) a été la première. Elle a été suivie par d'autres : la didesoxyinosine DDI, la didesoxycytidine DDC, la stavudine D4T et la thiacydine 3TC. Depuis,… Lire la suite

27.  STATINES

Écrit par : Patrick DURIEZ, Jean-Charles FRUCHART

Dans le chapitre "Statines et métabolisme du cholestérol"  : … environ 70 p. 100 de la quantité totale de cholestérol mise à la disposition de l'organisme. Les *statines réduisent cette synthèse de novo en inhibant l'activité de l'hydroxy-méthyl-glutaryl CoA réductase (HMG-CoA réductase). Il s'agit d'une enzyme clé dans la régulation de la synthèse du cholestérol endocellulaire (cf. figure). Chaque… Lire la suite

28.  TÉLOMÉRASE

Écrit par : Vincent BARGOIN

Dans le chapitre "Faut-il inhiber la télomérase ?"  : … cancéreuse peut-elle conduire à des applications thérapeutiques à plus ou moins court terme ? *En principe, on devrait pouvoir inhiber l'enzyme. L'activité de celle-ci est une activité de type transcriptase inverse (copie de la matrice ARN en ADN télomérique), reposant sur la sous-unité TERT. Il a été possible d'obtenir des inhibiteurs de la… Lire la suite

29.  TRITHÉRAPIE DU SIDA

Écrit par : François CHAST

  *L'azidothymidine (AZT) a été synthétisée dès 1964 dans le cadre de la recherche de nouveaux médicaments anticancéreux, mais c'est en 1985 que H. Mitsuya découvre son activité sur une culture de virus « HTLV-III ». Dès 1986, l'AZT devient le premier médicament actif dans la lutte contre le virus de l'immunodéficience… Lire la suite