La notion d'antihormone s'applique aujourd'hui aux molécules capables d'inhiber de façon compétitive la formation du complexe hormone-récepteur. Sa définition première, désignant toute substance capable de s'opposer aux effets résultant de l'action d'une hormone, a donc été restreinte. En effet, différents mécanismes peuvent rendre compte de ce phénomène : diminution de la biosynthèse de l'hormone, augmentation de sa dégradation, inhibition directe ou indirecte au niveau du récepteur de l'hormone considérée. Seul ce dernier mécanisme est pris en considération dans l'acception moderne du terme antihormone.
C'est dans le domaine stéroïdien que la recherche d'antihormones s'est avérée la plus fructueuse, et il servira donc ici d'exemple. Il existe du reste sur le marché pharmaceutique au moins une antihormone pour chacune des cinq classes : estrogènes, progestagènes, androgènes, glucocorticoïdes et minéralocorticoïdes. Bien que cette notice se limite à faire le point sur les antihormones stéroïdes, on doit signaler que dans le domaine des hormones peptidiques diverses antihormones agissant au niveau de récepteurs peptidiques ont également été découvertes (anti-LHRH, antivasopressine, anticholécystokinines...).
C'est au cours des années 1960 que l'utilisation des stéroïdes naturels ou synthétiques radioactifs a permis de mettre en évidence, au niveau des cellules cibles sur lesquelles agissent ces hormones, la présence des récepteurs, protéines ayant une faible capacité de liaison, mais avec laquelle l'hormone se liait avec une forte affinité. C'est le récepteur des estrogènes qui a été découvert le premier, et aujourd'hui les séquences en acides aminés des récepteurs de chacune des hormones stéroïdes sont décrites. Si, dans un premier temps, on a pensé que la formation du complexe hormone-récepteur se réalisait dans le cytoplasme de la cellule cible, par la suite il a été démontré, du moins jusqu'à ce jour, pour l'estradiol et la progestérone, que cette liaison se produit en fait dans le noyau de ces c […]
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